В частном доме        02.07.2020   

Мазь диклофенак или индометацин что лучше. Нестероидные противовоспалительные препараты: список и цены. Особенности применения Мовалиса

Пироксикам, Индометацин, Ибупрофен и Диклофенак являются нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВС). Широкое применение данной группы лекарственных средств во всех странах обусловлено ярким положительным эффектом при симптоматическом лечении, направленном на устранение болевых ощущений, воспалительных процессов и понижении температуры тела.

Состав

Диклофенак и Индометацин производятся многочисленными зарубежными и отечественными фармацевтическими компаниями, направлены на лечение практически одинаковых симптомов, но отличаются по составу.

Диклофенак (diclofenac) содержит диклофенак натрия, форма выпуска: таблетки, мази, гели, ректальные суппозитории, раствор для инъекций и глазные капли.

Индометацин (indometacin) производится на основе индометацина в идентичных с Диклофенаком формах.

Показания

Диклофенак и Индометацин блокируют фермент циклооксигеназу (ЦОГ), вследствие чего уменьшается выработка простагландинов, поддерживающих воспалительные процессы и способствующие повышению чувствительности к боли.

Диклофенак и Индометацин оказывают противовоспалительное воздействие, способны устранить болевой синдром, также выступить в качестве жаропонижающего средства. Практически все НПВП предназначены при определенном круге заболеваний, не исключением являются также Диклофенак и Индометацин, которые помогают справиться с:

  • лихорадочным состоянием
  • головными и зубными болями
  • почечными коликами
  • болезнями суставов
  • остеохондрозом
  • болевым синдромом при менструациях и после операций
  • болезненными ощущениями, вызванными травмами и различными воспалениями

Показаниями к назначению Диклофенака и Индометацина в качестве вспомогательного средства могут выступать цистит, простатит, аднексит, простудные и некоторых лор заболевания.

Противопоказания и нежелательные эффекты

Диклофенак и Индометацин практически не отличаются своими противопоказаниями и побочными эффектами.

  • язвенных поражениях ЖКТ
  • патологических изменениях в почках и печени (возможно пероральное употребление в ограниченных дозировках)
  • возрасте пациента меньше 15 лет
  • нарушенной свертываемости крови
  • крапивной сыпи
  • беременности
  • возможной аллергии на аналогичные препараты и др.

Многочисленные нежелательные проявления Диклофенака и Индометацина практически идентичны и проявляются в возможном негативном влиянии на пищеварительную, нервную, сердечно-сосудистую, мочевыделительную системы, а также на органы чувств. Не исключены аллергические реакции в виде высыпаний на кожных покровах и их покраснении.

Разница Индометацина и Диклофенака в проявлениях побочных эффектов выражается в их более ярком проявлении у первого препарата по сравнению со вторым. В связи с этим специалисты в редких случаях прибегают к назначению Индометацина.

Многочисленные исследования показывают, что Диклофенак лучше Индометацина по своим терапевтическим качествам, и способен избавить от проблемы за более короткий промежуток времени.

Диклофенак и Индометацин являются аналогами, имеют хороший эффект и приемлемую цену. Однако, Деклофенак – эталонный препарат среди НПВС, что делает его более популярным по сравнению Индометацином.

Нашли ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter

ВАЖНО. Информация на сайте предоставляется исключительно в справочных целях. Не занимайтесь самолечением. При первых признаках заболевания обратитесь к врачу.

Пироксикам или диклофенак что лучше

В. В. Николенко, С. М. Дроговоз, Л. В. Деримедведь, Л. Н. Черепак

Обоснование выбора наиболее часто применяемых НПВС при воспалительных заболеваниях

Украинская фармацевтическая академия, г. Харьков.

Воспаление является основным патогенетическим компонентом многих заболеваний различной этиологии и одной из важнейших проблем общей патологии и клиники. Эта сложная реакция организма на повреждение участвует в формировании многих заболеваний, встречающихся в практической деятельности врача.

Учитывая широкое распространение воспалительных заболеваний, большое значение имеет адекватная регуляция этого патологического процесса. С целью коррекции воспаления в настоящее время широко применяются нестероидные противовоспалительные средства .

Мировая практическая медицина и фармация располагает огромным арсеналом весьма эффективных НПВС. По данным ВОЗ, препараты данной группы занимают 2 место после антибиотиков по массовости их применения. По данным зарубежной медицинской литературы, потребление НПВС в среднем на одного жителя в год составляет: в Швейцарии - 25 г, Австралии - 40 г, Дании - 24 г, США - 10 г, Англии - 30 г. Подсчитано, что ежедневно в мире НПВС используют около 30 миллионов пациентов.

В настоящее время в мире насчитывается около 70 оригинальных противовоспалительных препаратов нестероидной структуры.

На сегодняшний день на рынке Украины представлено около 170 (что составляет 40% от общего производства) препаратов различных мировых производителей.

Отечественные производители выпускают 47 нестероидных противовоспалительных препаратов (24 из них являются комбинированными) на основе 12 субстанций.

Сегодня НПВС имеют большой удельный вес в фармакотерапии патологии с системными и органоспецифическими воспалительными процессами. Комплексное лечение ревматоидного артрита, артрозов, миалгий, артралгий и т. д. включает длительное применение НПВС, что позволяет добиться объективного и субъективного улучшения течения заболевания .

Сравнительная оценка эффективности препаратов этой группы по отдельным свойственным им фармакологическим показателям имеет важное значение для оптимального выбора и использования их в индивидуальной фармакотерапии, а также для поиска и внедрения в медицинскую практику новых эффективных и нетоксичных НПВС .

Поэтому сравнение активности современных НПВС и экспериментальное обоснование альтернативы выбора их в клинике для лечения заболеваний, сопровождающихся воспалением (ревматоидного артрита, анкилозирующего спондилита, остеоартрозов, подагры и других патологий соединительной ткани), на сегодняшний день является актуальным.

С момента широкого внедрения в медицинскую практику НПВС (индометацина) прошло более 25 лет. За это время все современные противовоспалительные препараты нестероидной структуры проходили изучение различными авторами, на разных моделях, с различными подходами к режиму дозирования, в разное время года и суток, с использованием различных показателей их эффективности.

Цель нашего исследования - сравнительное изучение информативных фармакологических показателей антиэкссудативной активности в одинаковых условиях и на одних и тех же моделях воспаления с учетом выясненных хроноособенностей современных и новых НПВС и экспериментальное обоснование альтернативы выбора их в клинике для лечения воспалительных заболеваний, их взаимозаменяемость при воспалении c выраженной экссудацией.

Для изучения были отобраны препараты, обладающие мощным противовоспалительным действием, ставшие уже классическими для лечения воспалительно-дистрофических заболеваний опорно-двигательного аппарата не только в мировых, но и в отечественных клиниках - индометацин, диклофенак и пироксикам.

Также для сравнительного исследования был взят нестероидный противовоспалительный препарат нового поколения, недавно разрешенный для широкого применения в медицинской практике - мелоксикам, относящийся к группе оксикамов, производных эноликовой кислоты.

С вышеперечисленными препаратами сравнивались по фармакологической активности производные аминосахара глюкозамина - глюкозамин и оксаглюкамин, проходящие в настоящее время клинические испытания в Украине.

Изучение противовоспалительной активности препаратов индометацина, диклофенака, пироксикама, глюкозамина оксаглюкамина, мелоксикама было проведено на различных моделях экссудации при помощи введения флогогенных агентов с целью выяснения механизмов действия данных препаратов на данной стадии воспаления.

Для сравнения антиэкссудативных свойств изучаемых НПВС (индометацин, диклофенак, пироксикам, глюкозамин, оксаглюкамин и мелоксикам) мы использовали модели острого асептического воспаления с выраженной фазой эксудации, вызванные каррагенином, гистамином, серотонином и простагландином.

Для проведения данного исследования мы изучали антиэкссудативную активность сравниваемых НПВС вначале на модели каррагенинового отека у крыс, так как. в развитии такого отека участвуют различные медиаторы воспаления (простагландины, биогенные амины, кининовая система) и данная модель позволяет наиболее информативно определить отдельные звенья механизма исследуемых веществ. [Методические рекомендации ФК МЗ Украины по доклиническому изучению НПВС/ Дроговоз С. М. и др.].

На модели каррагенинового отека среднесуточное значение антиэкссудативной активности индометацина равнялось 44,84%; диклофенака - 40,1%; пироксикама - 60,82%; глюкозамина - 14,02%, оксаглюкамина - 50,24% и мелоксикама - 45,7%.

Таким образом, можно сделать вывод, что в данном опыте наибольшую противовоспалительную активность проявили препараты пироксикам, оксаглюкамин и мелоксикам. Диклофенак и индометацин оказали в течение суток приблизительно равный противоотечный эффект. Глюкозамин проявил слабое противовоспалительное действие на данной модели. Значения его антиэкссудативной активности в течение суток были статистически незначимыми по отношению к контролю.

По результатам, полученным за три часа эксперимента на модели гистаминового отека, препараты можно расположить в порядке убывания значений антиэкссудативной активности в такой последовательности: оксаглюкамин (65,9%) > диклофенак (61,4%) > индометацин (45,5%) > пироксикам (28,6%) > мелоксикам (23%) > глюкозамин (15,3%).

Среднее значение антиэкссудативной активности за все время эксперимента (3 часа) на модели отека, индуцированного серотонином, индометацина равнялось 7,8%; диклофенака - 20,1%; пироксикама - 23,3%; мелоксикама - 15,8; оксаглюкамина - 1,8%; глюкозамин антиэкссудативной активности на данной модели не проявил.

Изучаемые препараты по убыванию противоотечного действия можно расположить так:

пироксикам > диклофенак > мелоксикам > индометацин > оксаглюкамин.

Данные литературы свидетельствуют, что практически все применяемые в настоящее время в медицинской практике НПВС ингибируют первый фермент биферментной цепи синтеза простагландина - циклооксигеназу . Поэтому мы изучали влияние вышерассмотренных препаратов также на фазу экссудации воспалительного процесса у крыс, вызванного простагландином Е2 исследуемых препаратов.

Оксаглюкамин (средняя антиэкссудативная активность - 14,7% при р > 0,05) и глюкозамин (антиэкссудативная активность за весь период исследования равнялась нулю) статистически значимой антиэкссудативной активности на данной модели не проявили.

Индометацин, диклофенак, пироксикам и мелоксикам (средняя антиэкссудативная активность - 61,4%, 41,2%, 72,6% и 36,6% соответственно) обладали выраженной антиэкссудативной активностью в течение всего периода исследования (2 часа) на модели отека, спровоцированного простагландином.

Следовательно, в порядке убывания антиэкссудативной активности препараты можно расположить следующим образом: пироксикам > индометацин > диклофенак > мелоксикам.

Таким образом, в результате проведенных исследований было установлено, что:

  1. пироксикам и оксаглюкамин целесообразно рекомендовать для применения в клинике при патологических состояниях, сопровождающихся выраженной экссудацией с участием кининовой системы с выделением простагландинов, биогенных аминов;
  2. оксаглюкамин и индометацин, проявившие наибольшую степень угнетения гистаминового отека в первом часу эксперимента, можно рекомендовать в клинической практике для устранения отека, сопровождающегося выделением гистамина;
  3. среди всех исследуемых НПВС, пироксикам обладал наиболее выраженной антиэкссудативной активностью на модели отека, вызванного серотонином;
  4. на модели отека, индуцированного простагландином, наибольшую активность в течение всего периода исследования (3 часа) также проявил препарат пироксикам.
  1. Викторов А. П. Селективная ингибиция изоформ циклооксигеназы: новый подход к изысканию эффективных и безопасных нестероидных противовоспалительных препаратов//Еженедельник «Аптека».- 1997.- № 35 (106).- С. 4.
  2. Воспаление. Руководство для врачей. Под ред. Серова В. В., Паукова В. С.- М.: Медицина, 1995.- 640 с.
  3. Дзяк Г. В. Нестероидные противовоспалительные препараты: новые представления о механизме действия и новые возможности//Лікування та діагностика.- 1997.- № 3.- С. 1–4.
  4. Доброходова Т. М. Противовоспалительные средства//Фельдшер и акушерка.- 1990.- № 9.- С. 37–42.
  5. 5. Зупанец И. А. Современные подходы к клиническому выбору НПВС и ненаркотических анальгетиков//Журнал практического врача.- 1998.- № 3.- С. 51–52.
  6. Левицкий Е. Л. НПВП - некоторые вопросы фармакодинамики и фармакокинетики//Еженедельник «Аптека».- 1998.- № 23 (144).- С. 3.
  7. Сигидин Я. А., Шварц Г. Я., Арзамасцев А. П., Либерман С. С. Лекарственная терапия воспалительного процесса.- М.: Медицина.- 1988.- 240 с.
  8. Люфт С. Новые направления фармакотерапии в ревматологии//Новости фармации и медицины.- 1994.- № 3.- С. 34–39.
  9. Насонов В. А., Сигидин Я. А. Патогенетическая терапия ревматических заболеваний.- М., 1985.
  10. Насонов Е. Л., Лебедева О. В. Нестероидные противовоспалительные препараты: механизм действия и клиническое применение в ревматологии//Новости фармации и медицины.- 1996.- № 1.- С. 3.
  11. Нестероидные противовоспалительные препараты//Клиническая фармакология и терапия.- 1994.- № 3 (1).
  12. Тринус Ф. П., Клебанов Б. М., Ганджа И. М., Сейфулла Р. Д. Фармакологическая регуляция воспаления.- К.: 3доров’я, 1987.- 144 с.
  13. Филипович–Сосновска А. Актуальные взгляды на токсичность нестероидных противовоспалительных лекарственных средств (НПЛС) и препаратов, контролирующих протекание ревматических заболеваний//Новости фармации и медицины.- 1997.- № 5–6.- С. 89–94.

Актуально о профилактике, тактике и лечении →

Обзор существующих вариантов Аденома простаты.

Безопасные аналоги Диклофенака - таблетки, мази, инъекционные растворы

Несмотря на высокую терапевтическую эффективность Диклофенака, у некоторых пациентов его прием становится причиной проявления нежелательных побочных действий. При выборе замены врач обязательно учитывает безопасность лекарственных средств, кратность используемых дозировок и длительность терапевтического курса. Аналоги Диклофенака могут быть структурными или сходными по оказываемому клиническому действию. Невропатологи, ревматологи, травматологи отдают предпочтение препаратам из группы нестероидных противовоспалительных средств.

Характерные особенности нестероидных противовоспалительных средств

Диклофенак - производное фенилуксусной кислоты, используемое в фармакологических препаратах в виде натриевой соли. Механизм действия нестероидного противовоспалительного средства базируется на его способности блокировать фермент циклооксигеназу (ЦОГ), стимулирующий выработку медиаторов боли и воспаления простагландинов и брадикининов из арахидоновой кислоты, а также биоактивных соединений простациклина и тромбоксана. Применение Диклофенака в таблетках, мазях, парентеральных растворах оказывает разноплановое воздействие на организм человека:

  • снижение выраженности болевого синдрома;
  • купирование воспалительного процесса и отечности;
  • устранение лихорадочного состояния.

В медицинской практике выделяют аналоги Диклофенака по составу и оказываемому терапевтическому действию. Такое классифицирование необходимо для быстрого выбора замены НПВП при его непереносимости или проявлении чрезмерного количества побочных эффектов. К структурным аналогам Диклофенака относятся Диклоген, Ортофен, Диклоберл, Вольтарен, Диклак, Наклофен. Они представляют интерес, прежде всего, для пациентов, так как стоимость препаратов может существенно разниться. Например, цена мази Ортофен -рублей, а за упаковку геля Вольтарен придется заплатить не менее 200 рублей.

Структурные аналоги Диклофенака

Аналоги Диклофенака по оказываемому действию

Если врач назначает дорогой структурный аналог Диклофенака, то не стоит подозревать его в какой-либо корысти. Высокая цена часто обусловлена высоким качеством входящих в состав мази или таблеток дополнительных и активных ингредиентов. Такой препарат будет лучше абсорбироваться и провоцировать меньшее количество побочных эффектов.

Ревматологи, травматологи, невропатологи редко производят замену Наклофена Диклогеном или Диклоберлом. При непереносимости Диклофенака или его малой результативности в лечении любых заболеваний они включают в терапевтические схемы другие нестероидные противовоспалительные средства, сходные по фармакологическому действию:

У этих аналогов Диклофенака мало отличий в инструкциях по применению, цене, отзывах потребителей. Но существует и разница в действиях, причиной которой становятся биохимические свойства активных ингредиентов. Исследования, проведенные in vitro, установили, что все НПВП подавляют продуцирование простагландинов в различной степени. До сих пор не доказана взаимосвязь между их противовоспалительными и анальгетическим свойствами и степенью подавления медиаторов.

Для Диклофенака и его аналогов характерно наличие схожей химико-фармакологической активности. Большинство из них являются слабыми органическими кислотами, которые быстро абсорбируются в пищеварительном тракте. Все НПВП в системном кровотоке связываются с альбуминами и равномерно распределяются в тканях. Выделяют нестероидные противовоспалительные средства следующих групп:

  • короткоживущие (менее 6 часов);
  • длительноживущие (более 6 часов).

Для замены Диклофенака врач может назначить как короткоживущий, так и долгоживущий аналог. Это связано с тем, что не прослеживается четкая зависимость между длительностью нахождения препарата в организме человека и выраженностью терапевтического действия. Практически все НПВП быстро накапливаются в синовиальной жидкости суставов, а затем метаболизируются в гепатоцитах (клетках печени) в процессе глюкуронизации, образуя биологически активные и неактивные конъюгаты. Они эвакуируются почками примерно на 65-80%.

Сравнение клинических эффектов аналогов

Диклофенак и его аналоги купируют воспалительный процесс преимущественно на стадии экссудации, когда в ткани или полости организма выделяется жидкость из мелких кровеносных сосудов. Наибольшую эффективность проявляют Диклофенак, Индометацин, Фенилбутазон, снижающие синтез коллагена.

По степени противовоспалительного действия все НПВП значительно уступают глюкокортикостероидам, способным тормозить выработку и простагландинов.

Во время клинических испытаний, которые проводились для сравнения эффективности нестероидных противовоспалительных средств, были выявлены особенности отдельных представителей этой группы препаратов:

  • жаропонижающая активность оказалась идентичной у всех НПВП, причем они снижали только субфебрильные температурные значения, в отличие от гипотермического средства Хлорпромазина;
  • антиагрегационный эффект базировался на ингибировании циклооксигеназы в тромбоцитах и подавления синтеза проагреганта тромбоксана. Наибольшая антиагрегационная активность характерна для ацетилсалициловой кислоты, и она значительно ниже у Диклофенака и его других аналогов;
  • иммуносупрессивное действие выражено умеренно у всех НПВП при продолжительном использовании и основано на их способности снижать проницаемость капилляров, затруднять контакт клеток, запускающих аллергическую реакцию, с антигенами.

Все НПВП эффективно устраняют болевой синдром средней степени интенсивности, локализованный в мышечных, суставных, сухожильных тканях. Для устранения сильной висцеральной боли обычно практикуется назначение препаратов с морфином - наркотических анальгетиков. Но с такими интенсивными дискомфортными ощущениями успешно справляются Диклофенак, Метамизол, Перекоксиб, Кетопрофен.

Даже «запущенные» проблемы с суставами можно вылечить дома! Просто не забывайте раз в день мазать этим.

Эти НПВП активно используются для купирования почечной колики, часто возникающей при мочекаменной болезни. Действующие вещества препаратов тормозят продуцирование простагландинов в почечных структурах, замедляют почечное кровообращение и образование урины, а это становится причиной уменьшения давления в парных органах. В отличие от наркотических анальгетиков Диклофенак и его аналоги не провоцируют лекарственное привыкание и эйфорию, не обладают способностью подавления дыхательного центра.

При курсовом приеме любых нестероидных противовоспалительных средств, особенно пациентами пожилого и старческого возраста, может обостриться хроническая сердечная недостаточность. Вероятность развития событий по такому негативному сценарию выше в 10 раз по сравнению с отказом от приема НПВП.

Самые популярные аналоги из группы НПВП

Нередко применение инъекционных растворов и таблеток Диклофенака становится причиной возникновения побочных эффектов. Врачи стараются предотвратить негативные последствия лечения, корректируя дозировки индивидуально для каждого пациента. НПВП изначально не назначается людям, имеющим в анамнезе эрозивные и гиперацидные гастриты, язвенные поражения желудочно-кишечного тракта, так как курсовой прием Диклофенака спровоцирует острые болезненные рецидивы.

Для профилактики изъязвления слизистых оболочек органов пищеварительной системы невропатологи и травматологи включают в терапевтические схемы пациентов блокаторы протонного насоса, в состав которых входят активные ингредиенты лансопразол, омепразол, пантопразол, эзомепразол. Иногда даже таких профилактических мер бывает недостаточно: возникают боли в эпигастральной области, желудочно-кишечные кровотечения, приступы рвоты. Врачи немедленно отменяют Диклофенак и применяют для лечения больного другие, более безопасные НПВП.

В США проведено рандомизированное клиническое исследование, в котором принимали участие 1309 пациентов, преимущественно женщины. Средний возраст добровольцев составлял 64 года, а длительность хронического заболевания - около 9 лет. Одна группа пациентов принимала Мелоксикам, а для лечения второй назначался Диклофенак, Напроксен, Пироксикам, Ибупрофен. Результаты исследования показали, что лечение Мелоксикамом было успешным у 66,8% людей, а применение Диклофенака и аналогов принесло облегчение только 45% добровольцев.

Мелоксикам

Мелоксикам - производное эноликоновой кислоты. Нестероидное противовоспалительное средство оказывает положительное влияние на интенсивность болевых ощущений, обладает антипиретическим действием, хорошо переносится пациентами. После проникновения в системный кровоток Мелоксикам связывается с протеинами, при этом 40-50% накапливается в синовиальной жидкости, что активно используется в терапии патологий опорно-двигательного аппарата. Для НПВП характерен длительный период выведения - около 20 часов, поэтому для достижения лечебного эффекта достаточно его однократного приема или парентерального введения. Мелоксикам - более безопасный аналог Диклофенака, Напроксена, Пироксикама. Он не вступает во взаимодействие с другими лекарственными средствами:

  • цитостатиками;
  • гипотензивными препаратами;
  • мочегонными средствами;
  • сердечными гликозидами;
  • в-блокаторами.

При назначении врач учитывает кумулятивное действие Мелоксикама, создание максимальной терапевтической концентрации в кровеносном русле. Чтобы достичь быстрого лечебного эффекта, в первые 3 дня практикуется внутримышечное введение НПВП в количестве 15 мг. После этого пациенту рекомендован пероральный прием таблетированных форм.

Ибупрофен

Результаты недавнего исследования продаж нестероидных противовоспалительных средств выявили, что самым широким спросом у населения пользуются мазь и таблетки Ибупрофен. Преимущество этого НПВП - бюджетная стоимость. Цена за одну упаковку -рублей, что делает препарат чрезвычайно привлекательным для покупателей аптек. Но в число достоинств Ибупрофена не входит безопасность применения. Нежелательными последствиями лечения этим аналогом Диклофенака становятся такие патологические состояния:

  • бронхоспазм;
  • снижение четкости зрения;
  • психоэмоциональная нестабильность;
  • гепатит;
  • диспепсические расстройства.

Но при грамотном режиме дозирования Ибупрофен оказывает выраженное анальгетическое, противовоспалительное и жаропонижающее действие. НПВП широко используется в педиатрии в качестве этиотропного и симптоматического средства при вирусных и бактериальных респираторных инфекциях, ювенальном артрите.

При сочетании пероральных и локальных препаратов Ибупрофена при ЮА достигается значительное пролонгирование терапевтического действия, что позволяет сокращать разовые и суточные дозировки, а также продолжительность лечения.

Нимесулид

В ГУ Институте Ревматологии РАМН в Москве проводилось сравнительное исследование терапевтической эффективности таблетированных форм Нимесулида (Найз) и Диклофенака с участием 90 добровольцев. Его целью было установление скорости наступления анальгетического и противовоспалительного эффектов у пациентов с острым подагрическим артритом. Длительность приема составляла 7 дней, в течение которых постоянно осуществлялся мониторинг состояния больных. Согласно полученным результатам сравнения клинической эффективности купирования приступа подагры, было выявлено преимущество Нимесулида. Показания к его применению:

  • остеоартрозы;
  • ревматоидный, подагрический, ювенальный артрит;
  • бурсит, тендинит;
  • миалгия, альгодисменорея, зубная боль, артралгия, головная боль;
  • боли, возникающие в послеоперационном периоде.

Суспензии, таблетки и ректальные суппозитории назначаются взрослым и детям для снижения температуры тела при лихорадочных состояниях, спровоцированных проникновением в организм инфекционных агентов.

Обзор аналогов из группы НПВП

Наиболее часто побочные действия препаратов проявляются после их парентерального введения, поэтому врачи быстро подбирают замену Диклофенака аналогом в ампулах. Нецелесообразно включать в терапевтические схемы пациентов инъекционные растворы Вольтарен или Ортофен. Эти препараты имеют состав, идентичный Диклофенаку. Наиболее безопасные аналоги из группы НПВП:

  • Мелоксикам (от 120 руб.);
  • Мовалис (от 650 руб.);
  • Ксефокам (около 700 руб.);
  • Кеторол (от 120 руб.);
  • Кетонал (от 250 руб.).

Категорически запрещается проводить замену Диклофенака без предварительной консультации с лечащим врачом. Несмотря на схожесть проявляемого действия, все аналоги отличаются кратностью применения и режимом дозирования. У каждого препарата есть свои особенности использования и характерные противопоказания.

Если после нанесения мази Диклофенак на коже возникли аллергические высыпания, то заменой наружному средству совсем необязательно становятся аналоги из группы НПВП. Это могут быть разогревающие гели, бальзамы с хондропротекторами и даже глюкокортикостероиды. Наибольшая противовоспалительная эффективность характерна для таких препаратов:

Для лечения и профилактики БОЛЕЗНЕЙ СУСТАВОВ и ПОЗВОНОЧНИКА наши читатели используют метод быстрого и безоперационного лечения, рекомендованный ведущими ревматологами России, решившими выступить против фармацевтического беспредела и представивших лекарство, которое ДЕЙСТВИТЕЛЬНО ЛЕЧИТ! Мы ознакомились с данной методикой и решили предложить её вашему вниманию. Читать подробнее.

  • мазь Ибупрофен (от 30 р.);
  • гель Найз (от 220 р.);
  • гель Амелотекс (от 240 р.);
  • крем Кетонал (около 320 р.);
  • мазь Индометацин (от 75 р.).

Аналоги мази Диклофенак хорошо абсорбируются кожей и быстро проникают в воспалительные очаги, создавая терапевтическую концентрацию в синовиальной жидкости суставов, мышечных и мягких тканях.

При выборе аналогов Диклофенака врач обязательно учитывает селективность лекарственного средства. Этот фактор не определяет эффективность, но влияет на значения токсичности. Курсовой прием короткоживущих НПВП (Ибупрофен) переносится пациентами лучше, чем использование Индометацина, Напроксена, Пироксикама.

Как забыть о болях в суставах?

  • Боли в суставах ограничивают Ваши движения и полноценную жизнь…
  • Вас беспокоит дискомфорт, хруст и систематические боли…
  • Возможно, Вы перепробовали кучу лекарств, кремов и мазей…
  • Но судя по тому, что Вы читаете эти строки - не сильно они Вам помогли…

Хотите получить такое же лечение, спросите нас как?

Нестероидные противовоспалительные препараты: список и цены

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП, НПВС) - лекарственные средства, которые обладают обезболивающим (анальгезирующим), жаропонижающим и противовоспалительным эффектами.

Механизм их действия основан на блокировании определенных ферментов (ЦОГ, циклооксигеназа), они отвечают за выработку простагландинов - химических веществ, которые способствуют воспалению, лихорадке, боли.

Слово «нестероидные», которое содержится в названии группы препаратов, подчеркивает тот факт, что лекарственные средства этой группы не являются синтетическими аналогами стероидных гормонов - мощных гормональных противовоспалительных препаратов.

Наиболее известные представители НПВП: аспирин, ибупрофен, диклофенак.

Как работают НПВП?

Если анальгетики борются непосредственно с болью, то НПВП уменьшают оба самых неприятных симптома заболевания: и боль, и воспаление. Большинство препаратов этой группы являются неселективными ингибиторами фермента циклооксигеназы, подавляя действие обеих его изоформ (разновидностей) - ЦОГ-1 и ЦОГ-2.

Циклооксигеназа отвечает за выработку простагландинов и тромбоксана из арахидоновой кислоты, которая в свою очередь получается из фосфолипидов клеточной мембраны за счёт фермента фосфолипаза A2. Простагландины среди прочих функций являются посредниками и регуляторами в развитии воспаления. Данный механизм был открыт Джоном Вейном, получившим впоследствии Нобелевскую премию за свое открытие.

Когда назначают эти препараты?

Как правило, НПВП применяют для терапии острого или хронического воспаления, сопровождаемого болью. Особую популярность нестероидные противовоспалительные препараты получили для лечения суставов.

Перечислим заболевания, при которых назначают эти препараты:

НПВС противопоказаны при эрозивно-язвенных поражениях желудочно-кишечного тракта, особенно в стадии обострения, выраженных нарушениях функции печени и почек, цитопениях, индивидуальной непереносимости, беременности. Должны с осторожностью назначаться больным бронхиальной астмой, а также лицам, у которых ранее выявлялись нежелательные реакции при приеме любых других НПВС.

Список распространенных НПВП для лечения суставов

Перечислим наиболее известные и эффективные НПВП которые применяются для лечения суставов и других болезней, когда необходимо противовоспалительное и жаропонижающее действие:

Одни лекарственные препараты слабее, не столь агрессивны, другие рассчитаны на острый артроз, когда требуется срочное вмешательство, чтобы остановить опасные процессы в организме.

В чем преимущество НПВП нового поколения

Побочные реакции отмечаются при длительном приеме НПВП (например, при лечении остеохондроза) и заключаются в поражении слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки с образованием язв и кровотечений. Этот недостаток НПВП неизбирательного действия послужил причиной разработки препаратов нового поколения, блокирующих только ЦОГ-2 (фермент воспаления) и не влияющих на работу ЦОГ-1 (фермента защиты).

Таким образом, препараты нового поколения практически лишены ульцерогенных побочных эффектов (поражение слизистой оболочки органов пищеварительного тракта), связанных с длительным приемом неселективных НПВП, но повышают риск развития тромботических осложнений

Из недостатков препаратов нового поколения можно отметить только их высокую цену, которая делает его недоступным для многих людей.

НПВП нового поколения: список и цены

Что это такое? Нестероидные противовоспалительные препараты нового поколения действуют гораздо избирательнее, они в большей мере ингибирует ЦОГ-2, при этом ЦОГ-1 остается практически нетронутым. Именно этим объясняется достаточно высокая эффективность препарата, которая сочетается с минимальным количеством побочных эффектов.

Список популярных и эффективных нестероидных противовоспалительных препаратов нового поколения:

  1. Мовалис. Обладает жаропонижающим, хорошо выраженным обезболивающим и противовоспалительным действием. Главное преимущество этого средства в том, что при регулярном наблюдении врача его можно принимать довольно длительный период времени. Выпускается мелоксикам в виде раствора для внутримышечных инъекций, в таблетках, суппозиториях и мазях. Таблетки мелоксикама (мовалиса) очень удобны тем, что они длительного действия, и достаточно принимать одну таблетку в течение дня. Мовалис, который содержит 20 таблеток по 15 мг стоитруб.
  2. Ксефокам. Препарат, созданный на основе Лорноксикама. Его отличительной чертой является тот факт, что он имеет высокую способность к купированию болевого синдрома. По этому параметру он соответствует морфину, но при этом не вызывает привыкания и не имеет опиатоподобного действия на центральную нервную систему. Ксефокам, который содержит 30 таблеток по 4 мг стоитруб.
  3. Целекоксиб. Этот препарат значительно облегчает состояние больного при остеохондрозе, артрозе и других заболеваниях, хорошо снимает болевой синдром и эффективно борется с воспалением. Побочное влияние на пищеварительную систему со стороны целекоксиба минимально или отсутствует совсем. Ценаруб.
  4. Нимесулид. С большим успехом применяется для лечения вертеброгенных болей в спине, артрита и т.д. Убирает воспаление, гиперимию, нормализует температуру. Использование нимесулида быстро приводит к уменьшению боли и улучшению подвижности. Используется также в виде мази для нанесения на проблемный участок. Нимесулид, который содержит 20 таблеток по 100 мг стоитруб.

Поэтому в тех случаях, когда не требуется длительный прием нестероидных противовоспалительных препаратов, применяют лекарства старого поколения. Впрочем, в некоторых случаях это просто вынужденная ситуация, поскольку курс лечения таким препаратом могут себе позволить немногие.

Классификация

Как классифицируют НПВП, и что это такое? По химическому происхождению эти лекарства бывают с кислотными и некислотными производными.

  1. Оксикамы – пироксикам, мелоксикам;
  2. НПВП на основе индоуксусной кислоты – индометацин, этодолак, сулиндак;
  3. На основе пропионовой кислоты – кетопрофен, ибупрофен;
  4. Салиципаты (на основе салициловой кислоты) – аспирин, дифлунизал;
  5. Производные фенилуксусной кислоты – диклофенак, ацеклофенак;
  6. Пиразолидины (пиразолоновая кислота) – анальгин, метамизол натрия, фенилбутазон.

Также нестероидные препараты различаются по виду и интенсивности воздействия – анальгезирующие, противовоспалительные, комбинированные.

Эффективность средних доз

По силе противовоспалительного действия средних доз НПВП могут быть расположены в следующей последовательности (вверху самые сильные):

По анальгезирующему действию средних доз НПВП могут быть расположены в следующей последовательности:

Как правило, вышеперечисленные лекарства используются при острых и хронических заболеваниях, сопровождающихся болью и воспалением. Чаще всего нестероидные противовоспалительные препараты назначаются для купирования болей и лечения суставов: артрита, артроза, полученных травм и т.д

Не редко НПВП используют для обезболивания при головных болях и мигренях, дисменореи, послеоперационных болей, почечных коликах и т.д. Благодаря тормозящему воздействию на синтез простагландинов, эти лекарства оказывают также жаропонижающее действие.

Какую дозировку выбрать?

Любой новый для данного больного препарат необходимо назначать сначала в наименьшей дозе. При хорошей переносимости через 2-3 дня суточную дозу повышают.

Терапевтические дозы НПВС находятся в широком диапазоне, причем в последние годы наметилась тенденция к увеличению разовых и суточных доз препаратов, характеризующихся наиболее хорошей переносимостью (напроксен, ибупрофен), при сохранении ограничений на максимальные дозы аспирина, индометацина, фенилбутазона, пироксикама. У некоторых больных лечебный эффект достигается только при использовании очень высоких доз НПВС.

Побочные эффекты

Длительный прием противовоспалительных препаратов в высоких дозах может вызвать:

  1. Нарушение работы нервной системы – изменение настроения, дезориентацию, головокружение, апатичность, шум в ушах, головную боль, ухудшение зрения;
  2. Изменение работы сердца и сосудов – сердцебиение, увеличение кровяного давления, отеки.
  3. Гастрит, язву, перфорацию, желудочно-кишечное кровотечение, диспепсические нарушения, изменение функции печени с увеличением активности печеночных ферментов;
  4. Аллергические реакции – ангиоотек, эритему, крапивницу, булезный дерматит, бронхиальную астму, анафилактический шок;
  5. Почечную недостаточность, нарушение мочеиспускания.

Лечение НПВС должно проводиться в течение минимально допустимого времени и минимально эффективными дозами.

Применение во время беременности

Не рекомендуется применять препараты группы НПВП при беременности, особенно в третьем триместре. Хотя прямых тератогенных эффектов не выявлено, считается, что НПВП могут вызвать преждевременное закрытие артериального (Боталлова) протока и почечные осложнения у плода. Так же имеются сведения о преждевременных родах. Несмотря на это, аспирин в сочетании с гепарином успешно применяется у беременных с антифосфолипидным синдромом.

По последним данным канадских исследователей применение НПВП на сроках до 20 недель беременности ассоциировалось в повышенным риском невынашивания (выкидыша). По результатам проведенного исследования риск выкидыша увеличивался в 2,4 раза вне зависимости от дозы принимаемого препарата.

Мовалис

Лидером среди нестероидных противовоспалительных лекарственных средств можно назвать Мовалис, который имеет продленный период действия и разрешен к длительному применению.

Имеет выраженное противовоспалительное действие, что позволяет принимать его при остеоартрозе, анкилозирующем спондилоартрите, ревматоидном артрите. Не лишен обезболивающих, жаропонижающих свойств, защищает хрящевую ткань. Применяется при зубной, головной боли.

Определение дозировки, способа приема (таблетки, уколы, свечи) зависит от тяжести, вида заболевания.

Целекоксиб

Специфический ингибитор ЦОГ-2, обладающий выраженным противовоспалительным и обезболивающим эффектом. При применении в терапевтических дозах негативного воздействия на слизистую желудочно-кишечного тракта практически не оказывает, поскольку к ЦОГ-1 обладает очень низкой степенью сродства, следовательно, нарушения синтеза конституциональных простагландинов не вызывает.

Как правило, целекоксиб принимают в дозировкемг в сутки в 1-2 приема. Максимальная суточная доза – 400 мг.

Индометацин

Относится к наиболее эффективным средствам негормонального действия. При артрите индометацин снимает боль, уменьшает отечность суставов и обладает сильным противовоспалительным действием.

Цена на препарат, независимо от формы выпуска (таблетки, мази, гели, ректальные свечи) достаточно низкая, максимальная стоимость таблеток составляет 50 рублей за упаковку. При применении лекарственного средства необходимо быть осторожным, так как оно имеет немалый перечень побочных эффектов.

В фармакологии индометацин выпускается под названиями Индовазин, Индовис ЕС, Метиндол, Индотард, Индоколлир.

Ибупрофен

Ибупрофен совмещает в себе относительную безопасность и способность эффективно снижать температуру и боль, поэтому препараты на его основе продаются без рецепта. В качестве жаропонижающего средства ибупрофен применяется в том числе и для новорожденных. Доказано, что он снижает температуру лучше других нестероидных противовоспалительных средств.

Кроме того, ибупрофен - один из самых популярных безрецептурных анальгетиков. В качестве противовоспалительного средства он назначается не так часто, тем не менее препарат довольно популярен и в ревматологии: его применяют для лечения ревматоидного артрита, остеоартроза и других заболеваний суставов.

К самым популярным торговым названиям ибупрофена относятся Ибупром, Нурофен, МИГ 200 и МИГ 400.

Диклофенак

Пожалуй, один из самых популярных НПВС, созданный еще в 60-х годах. Форма выпуска – таблетки, капсулы, раствор для инъекций, суппозитории, гель. В этом средстве для лечения суставов хорошо сочетаются как высокая противоболевая активность, так и высокие противовоспалительные свойства.

Выпускается под названиями Вольтарен, Наклофен, Ортофен, Диклак, Диклонак П, Вурдон, Олфен, Долекс, Диклоберл, Клодифен и другие.

Кетопрофен

Кроме перечисленных выше препаратов, к группе лекарств первого типа, неселективных НПВС, т.е ЦОГ-1, относится такое средство, как кетопрофен. По силе своего действия оно близко к ибупрофену, а выпускается в виде таблеток, геля, аэрозоля, крема, растворов для наружного употребления и для инъекций, ректальных свечей (суппозиториев).

Купить это средство можно под торговыми наименованиями Артрум, Феброфид, Кетонал, ОКИ, Артрозилен, Фастум, Быструм, Фламакс, Флексен и другими.

Аспирин

Ацетилсалициловая кислота снижает способность к склеиванию клеток крови между собой и образованию тромбов. При приеме Аспирина кровь разжижается, а сосуды - расширяются, что приводит к облегчению состояния человека при головной боли и внутричерепном давлении. Действие препарата снижает энергетическое питание в очаге воспаления и приводит к затуханию этого процесса.4

Детям до 15 лет Аспирин противопоказан, так как возможно осложнение в виде крайне тяжелого синдрома Рейе, при котором умирает 80 % заболевших. Остальные 20 % выживших малышей могут быть подвержены эпилепсии и задержкам умственного развития.

Альтернативные препараты: хондропротекторы

Довольно часто для лечения суставов назначаются хондропротекторы. Люди зачастую не понимают разницы между НПВС и хондропротекторами. НПВС быстро снимают болевой синдром, но при этом оказывают массу побочных эффектов. А хондропротекторы защищают хрящевую ткань, но принимать их нужно курсами.

В состав самых эффективных хондропротекторов входят 2 вещества – глюкозамин и хондроитин.

Как выбрать пробиотики для кишечника: список препаратов

Противовирусные препараты - недорогие и эффективные

2 комментария

Прочитала в медицинском журнале, что НПВП разрушают хрящ и надо лечиться хондропротекторами. Причем сильнодействующими, вроде Эльбоны. Почему тогда у нас всем назначают от артроза НПВП?! Врачи журналы не читают, что ли?

Врачи журналы читают, здесь важно другое: противовоспалительное и обезболивающее действие. Кроме того: НПВС обычно применяются короткими курсами, сбить температуру, снять воспаление и боль. Потом, как правило, начинается другое, более специфическое лечение. Нигде Вы не найдёте рекомендации пить НПВС годами, как свойственно нашим пациентам.

Добавить комментарий Отменить ответ

Расшифровка анализов онлайн

Консультация врачей

Области медицины

Популярное

проводить лечение заболеваний может только квалифицированный доктор.

Механизм их действия основан на блокировании определенных ферментов (ЦОГ, циклооксигеназа), они отвечают за выработку простагландинов - химических веществ, которые способствуют воспалению, лихорадке, боли.

Слово «нестероидные», которое содержится в названии группы препаратов, подчеркивает тот факт, что лекарственные средства этой группы не являются синтетическими аналогами стероидных гормонов - мощных гормональных противовоспалительных препаратов.

Наиболее известные представители НПВП: аспирин, ибупрофен, диклофенак.

Как работают НПВП?

Если анальгетики борются непосредственно с болью, то НПВП уменьшают оба самых неприятных симптома заболевания: и боль, и воспаление. Большинство препаратов этой группы являются неселективными ингибиторами фермента циклооксигеназы, подавляя действие обеих его изоформ (разновидностей) - ЦОГ-1 и ЦОГ-2.

Циклооксигеназа отвечает за выработку простагландинов и тромбоксана из арахидоновой кислоты, которая в свою очередь получается из фосфолипидов клеточной мембраны за счёт фермента фосфолипаза A2. Простагландины среди прочих функций являются посредниками и регуляторами в развитии воспаления. Данный механизм был открыт Джоном Вейном, получившим впоследствии Нобелевскую премию за свое открытие.

Когда назначают эти препараты?

Как правило, НПВП применяют для терапии острого или хронического воспаления, сопровождаемого болью. Особую популярность нестероидные противовоспалительные препараты получили для лечения суставов.

Перечислим заболевания, при которых назначают эти препараты:

  • острая подагра;
  • дисменорея (менструальные боли);
  • боли в костях, вызванные метастазами;
  • послеоперационные боли;
  • лихорадка (повышение температуры тела);
  • кишечная непроходимость;
  • почечная колика;
  • умеренные боли из-за воспаления или травмы мягких тканей;
  • остеохондроз;
  • боль в пояснице;
  • головная боль;
  • мигрень;
  • артроз;
  • ревматоидный артрит;
  • боли при болезни Паркинсона.

НПВС противопоказаны при эрозивно-язвенных поражениях желудочно-кишечного тракта, особенно в стадии обострения, выраженных нарушениях функции печени и почек, цитопениях, индивидуальной непереносимости, беременности. Должны с осторожностью назначаться больным бронхиальной астмой, а также лицам, у которых ранее выявлялись нежелательные реакции при приеме любых других НПВС.

Список распространенных НПВП для лечения суставов

Перечислим наиболее известные и эффективные НПВП которые применяются для лечения суставов и других болезней, когда необходимо противовоспалительное и жаропонижающее действие:

Одни лекарственные препараты слабее, не столь агрессивны, другие рассчитаны на острый артроз, когда требуется срочное вмешательство, чтобы остановить опасные процессы в организме.

В чем преимущество НПВП нового поколения

Побочные реакции отмечаются при длительном приеме НПВП (например, при лечении остеохондроза) и заключаются в поражении слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки с образованием язв и кровотечений. Этот недостаток НПВП неизбирательного действия послужил причиной разработки препаратов нового поколения, блокирующих только ЦОГ-2 (фермент воспаления) и не влияющих на работу ЦОГ-1 (фермента защиты).

Таким образом, препараты нового поколения практически лишены ульцерогенных побочных эффектов (поражение слизистой оболочки органов пищеварительного тракта), связанных с длительным приемом неселективных НПВП, но повышают риск развития тромботических осложнений

Из недостатков препаратов нового поколения можно отметить только их высокую цену, которая делает его недоступным для многих людей.

НПВП нового поколения: список и цены

Что это такое? Нестероидные противовоспалительные препараты нового поколения действуют гораздо избирательнее, они в большей мере ингибирует ЦОГ-2, при этом ЦОГ-1 остается практически нетронутым. Именно этим объясняется достаточно высокая эффективность препарата, которая сочетается с минимальным количеством побочных эффектов.

Список популярных и эффективных нестероидных противовоспалительных препаратов нового поколения:

  1. Мовалис. Обладает жаропонижающим, хорошо выраженным обезболивающим и противовоспалительным действием. Главное преимущество этого средства в том, что при регулярном наблюдении врача его можно принимать довольно длительный период времени. Выпускается мелоксикам в виде раствора для внутримышечных инъекций, в таблетках, суппозиториях и мазях. Таблетки мелоксикама (мовалиса) очень удобны тем, что они длительного действия, и достаточно принимать одну таблетку в течение дня. Мовалис, который содержит 20 таблеток по 15 мг стоитруб.
  2. Ксефокам. Препарат, созданный на основе Лорноксикама. Его отличительной чертой является тот факт, что он имеет высокую способность к купированию болевого синдрома. По этому параметру он соответствует морфину, но при этом не вызывает привыкания и не имеет опиатоподобного действия на центральную нервную систему. Ксефокам, который содержит 30 таблеток по 4 мг стоитруб.
  3. Целекоксиб. Этот препарат значительно облегчает состояние больного при остеохондрозе, артрозе и других заболеваниях, хорошо снимает болевой синдром и эффективно борется с воспалением. Побочное влияние на пищеварительную систему со стороны целекоксиба минимально или отсутствует совсем. Ценаруб.
  4. Нимесулид. С большим успехом применяется для лечения вертеброгенных болей в спине, артрита и т.д. Убирает воспаление, гиперимию, нормализует температуру. Использование нимесулида быстро приводит к уменьшению боли и улучшению подвижности. Используется также в виде мази для нанесения на проблемный участок. Нимесулид, который содержит 20 таблеток по 100 мг стоитруб.

Поэтому в тех случаях, когда не требуется длительный прием нестероидных противовоспалительных препаратов, применяют лекарства старого поколения. Впрочем, в некоторых случаях это просто вынужденная ситуация, поскольку курс лечения таким препаратом могут себе позволить немногие.

Классификация

Как классифицируют НПВП, и что это такое? По химическому происхождению эти лекарства бывают с кислотными и некислотными производными.

Также нестероидные препараты различаются по виду и интенсивности воздействия – анальгезирующие, противовоспалительные, комбинированные.

Эффективность средних доз

По силе противовоспалительного действия средних доз НПВП могут быть расположены в следующей последовательности (вверху самые сильные):

По анальгезирующему действию средних доз НПВП могут быть расположены в следующей последовательности:

Как правило, вышеперечисленные лекарства используются при острых и хронических заболеваниях, сопровождающихся болью и воспалением. Чаще всего нестероидные противовоспалительные препараты назначаются для купирования болей и лечения суставов: артрита, артроза, полученных травм и т.д

Не редко НПВП используют для обезболивания при головных болях и мигренях, дисменореи, послеоперационных болей, почечных коликах и т.д. Благодаря тормозящему воздействию на синтез простагландинов, эти лекарства оказывают также жаропонижающее действие.

Какую дозировку выбрать?

Любой новый для данного больного препарат необходимо назначать сначала в наименьшей дозе. При хорошей переносимости через 2-3 дня суточную дозу повышают.

Терапевтические дозы НПВС находятся в широком диапазоне, причем в последние годы наметилась тенденция к увеличению разовых и суточных доз препаратов, характеризующихся наиболее хорошей переносимостью (напроксен, ибупрофен), при сохранении ограничений на максимальные дозы аспирина, индометацина, фенилбутазона, пироксикама. У некоторых больных лечебный эффект достигается только при использовании очень высоких доз НПВС.

Побочные эффекты

Длительный прием противовоспалительных препаратов в высоких дозах может вызвать:

  1. Нарушение работы нервной системы – изменение настроения, дезориентацию, головокружение, апатичность, шум в ушах, головную боль, ухудшение зрения;
  2. Изменение работы сердца и сосудов – сердцебиение, увеличение кровяного давления, отеки.
  3. Гастрит, язву, перфорацию, желудочно-кишечное кровотечение, диспепсические нарушения, изменение функции печени с увеличением активности печеночных ферментов;
  4. Аллергические реакции – ангиоотек, эритему, крапивницу, булезный дерматит, бронхиальную астму, анафилактический шок;
  5. Почечную недостаточность, нарушение мочеиспускания.

Лечение НПВС должно проводиться в течение минимально допустимого времени и минимально эффективными дозами.

Применение во время беременности

Не рекомендуется применять препараты группы НПВП при беременности, особенно в третьем триместре. Хотя прямых тератогенных эффектов не выявлено, считается, что НПВП могут вызвать преждевременное закрытие артериального (Боталлова) протока и почечные осложнения у плода. Так же имеются сведения о преждевременных родах. Несмотря на это, аспирин в сочетании с гепарином успешно применяется у беременных с антифосфолипидным синдромом.

По последним данным канадских исследователей применение НПВП на сроках до 20 недель беременности ассоциировалось в повышенным риском невынашивания (выкидыша). По результатам проведенного исследования риск выкидыша увеличивался в 2,4 раза вне зависимости от дозы принимаемого препарата.

Мовалис

Лидером среди нестероидных противовоспалительных лекарственных средств можно назвать Мовалис, который имеет продленный период действия и разрешен к длительному применению.

Имеет выраженное противовоспалительное действие, что позволяет принимать его при остеоартрозе, анкилозирующем спондилоартрите, ревматоидном артрите. Не лишен обезболивающих, жаропонижающих свойств, защищает хрящевую ткань. Применяется при зубной, головной боли.

Определение дозировки, способа приема (таблетки, уколы, свечи) зависит от тяжести, вида заболевания.

Целекоксиб

Специфический ингибитор ЦОГ-2, обладающий выраженным противовоспалительным и обезболивающим эффектом. При применении в терапевтических дозах негативного воздействия на слизистую желудочно-кишечного тракта практически не оказывает, поскольку к ЦОГ-1 обладает очень низкой степенью сродства, следовательно, нарушения синтеза конституциональных простагландинов не вызывает.

Как правило, целекоксиб принимают в дозировкемг в сутки в 1-2 приема. Максимальная суточная доза – 400 мг.

Индометацин

Относится к наиболее эффективным средствам негормонального действия. При артрите индометацин снимает боль, уменьшает отечность суставов и обладает сильным противовоспалительным действием.

Ибупрофен

Ибупрофен совмещает в себе относительную безопасность и способность эффективно снижать температуру и боль, поэтому препараты на его основе продаются без рецепта. В качестве жаропонижающего средства ибупрофен применяется в том числе и для новорожденных. Доказано, что он снижает температуру лучше других нестероидных противовоспалительных средств.

Кроме того, ибупрофен - один из самых популярных безрецептурных анальгетиков. В качестве противовоспалительного средства он назначается не так часто, тем не менее препарат довольно популярен и в ревматологии: его применяют для лечения ревматоидного артрита, остеоартроза и других заболеваний суставов.

К самым популярным торговым названиям ибупрофена относятся Ибупром, Нурофен, МИГ 200 и МИГ 400.

Диклофенак

Пожалуй, один из самых популярных НПВС, созданный еще в 60-х годах. Форма выпуска – таблетки, капсулы, раствор для инъекций, суппозитории, гель. В этом средстве для лечения суставов хорошо сочетаются как высокая противоболевая активность, так и высокие противовоспалительные свойства.

Выпускается под названиями Вольтарен, Наклофен, Ортофен, Диклак, Диклонак П, Вурдон, Олфен, Долекс, Диклоберл, Клодифен и другие.

Кетопрофен

Кроме перечисленных выше препаратов, к группе лекарств первого типа, неселективных НПВС, т.е ЦОГ-1, относится такое средство, как кетопрофен. По силе своего действия оно близко к ибупрофену, а выпускается в виде таблеток, геля, аэрозоля, крема, растворов для наружного употребления и для инъекций, ректальных свечей (суппозиториев).

Купить это средство можно под торговыми наименованиями Артрум, Феброфид, Кетонал, ОКИ, Артрозилен, Фастум, Быструм, Фламакс, Флексен и другими.

Аспирин

Ацетилсалициловая кислота снижает способность к склеиванию клеток крови между собой и образованию тромбов. При приеме Аспирина кровь разжижается, а сосуды - расширяются, что приводит к облегчению состояния человека при головной боли и внутричерепном давлении. Действие препарата снижает энергетическое питание в очаге воспаления и приводит к затуханию этого процесса.4

Детям до 15 лет Аспирин противопоказан, так как возможно осложнение в виде крайне тяжелого синдрома Рейе, при котором умирает 80 % заболевших. Остальные 20 % выживших малышей могут быть подвержены эпилепсии и задержкам умственного развития.

Альтернативные препараты: хондропротекторы

Довольно часто для лечения суставов назначаются хондропротекторы. Люди зачастую не понимают разницы между НПВС и хондропротекторами. НПВС быстро снимают болевой синдром, но при этом оказывают массу побочных эффектов. А хондропротекторы защищают хрящевую ткань, но принимать их нужно курсами.

В состав самых эффективных хондропротекторов входят 2 вещества – глюкозамин и хондроитин.

Что лучше Ибупрофен или Индометацин?

При необходимости выбрать эффективное обезболивающее средство пациенты часто сомневаются, что лучше Ибупрофен или Индометацин. Стоит отметить, что оба средства относятся к группе нестероидных противовоспалительных препаратов.

Воздействие на организм

Ибупрофен и Индометацин применяются при таких нарушениях:

  • ревматоидный артрит;
  • последствия простудных заболеваний;
  • другие воспалительные процессы суставов;
  • травматические повреждения кожных покровов;
  • зубная боль;
  • образование тромбов;
  • боли во время менструации;
  • воспаления органов малого таза;
  • цистит и простатит.

Способ применения

Ибупрофен или Индометацин принимают до 3-4 раз за день. Суточная дозировка препарата назначается специалистом после предварительного обследования. Обычно и тот и другой препарат допускается к приему на протяжении длительного периода. Если преждевременно прекратить терапию лечения, то болевые ощущения возобновляются.

Максимальная суточная доза Индометацина для взрослого человека – не более 200 мг. Ибупрофен принимается в дозировке от 200 до 800 мг за сутки, в зависимости от тяжести симптомов.

Оба лекарства не назначаются к приему для детей до 6 лет. Поэтому женщинам на период лактации запрещается использовать такие средства.

Во время приема Ибупрофена и Индометацина необходимо постоянно контролировать внутреннее состояние организма. Для этого пациенты периодически сдают анализы крови и мочи. Это нужно для контроля состояния крови, а также мочевыделительной системы.

Еще одно отличие в стоимости, Индометацин стоит немного дороже Ибупрофена. Однако эта разница весьма незначительна.

К группе нестероидных препаратов также относятся: Диклофенак, Кетопрофен, Пироксикам, Напроксен. Все эти средства являются аналогам и при необходимости могут заменять друг друга.

Индометацин от Ибупрофена отличается тем, что он относится к производным от индолуксусной кислоты. В свою очередь второй препарат является производным пропионовой кислоты. За счет чего и достигается обезболивающий эффект при их употреблении.

Парацетамол – медикамент, который также относится к группе обезболивающих средств. Он обладает жаропонижающим и противовоспалительным действием, как Ибупрофен с Индометацином.

Какое средство более эффективно?

Невозможно однозначно ответить, что лучше Ибупрофен или Индометацин. Эти медикаменты одинаково хорошо справляются с болевыми ощущениями. Поскольку они относятся к одной группе, у них наблюдается похожий механизм действия.

Врач назначает тот или иной препарат в зависимости от того, какой переносимостью обладает организм. Иногда у пациента может возникать аллергическая реакция на компоненты из состава. В таком случае эти 2 средства могут стать заменой друг другу.

Нашли ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter

индометацин или ибупрофен что лучше

В разделе Болезни, Лекарства на вопрос подскажите какой препарат лучше Индометацин или Ибупрофен заданный автором Џрослав Гвоздёв лучший ответ это Назначенный.

Звонки в студию:

>тогда какое в них отличие?? ?

Спектр противопоказаний и побочных действий; взаимодействие с кровеносной и эндокринной системами. В подобных случаях надо пользоваться поиском на vidal.ru - это электронная версия самого актуального, авторитетного и профессионального (врачи пользуются) фармакологического справочника.

>Абсолютно одно и то же. Эти два лекарства относятся к одной группе

Витамины А и B12 тоже относятся к одной группе. Пенициллин и ампициллин тоже. И что?

>колени мазала, помогло.

А я в детстве колени зелёнкой мазал - мне тоже помогло! Правда, диагноз другой был, кажется.

Диклофенак, индометацин, пироксикам, ибупрофен

Переменчивую погоду плохо переносят люди с заболеваниями суставов. Именно сейчас чаще чем когда-либо можно услышать классическую жалобу всех больных артритами: «Что-то суставы болят, наверно, погода будет меняться». А поясничные боли из-за коварных сквозняков встречаются повсеместно. В такое время начинают принимать обезболивающие лекарства даже те, кто обходился без них. И это хороший повод поговорить о таких препаратах.

Диклофенак, индометацин, пироксикам, ибупрофен - названия этих средств хорошо известны людям старше шестидесяти. В этом возрасте трудно найти человека, у которого не было бы болезни, в народе не совсем точно называемой «отложением солей в суставах». Правильное название болезни: остеоартроз - когда поражаются суставы и остеохондроз - когда поражается позвоночник. В их развитии виноваты не столько соли, сколько старение и изнашивание хряща в суставах. С возрастом хрящевые ткани хуже восстанавливаются, и на месте любых травм или повреждений образуются «шрамы». Они деформируют внутрисуставные поверхности, снижается подвижность суставов, возникают воспаление и боль. В таких случаях врачи и назначают обезболивающие и противовоспалительные средства.

К счастью, принимать отдельно таблетки против боли и воспаления не нужно. Эти эффекты сочетаются в «одном флаконе» - в так называемых НПВП (нестероидных противовоспалительных препаратах). Названия самых популярных из них вы уже прочитали. Все они ведут свое происхождение от ацетилсалициловой кислоты, или аспирина. Этот препарат, появившийся в самом конце XIX века, пришел на смену салициловой кислоте, помогавшей при заболеваниях суставов, но вызывавшей желудочные язвы и кровотечения. А сейчас для этих целей практически не используют и аспирин - появились более безопасные лекарства.

Хотя слово «безопасность» здесь нужно понимать философски: в 1997 году скрупулезные американцы подсчитали, что эти лекарства обходятся им в 16,5 тысячи смертей в год. Примерно столько же больных в США ежегодно погибают от СПИДа. Для сравнения: эта смертность в три раза больше, чем от бронхиальной астмы, и почти в четыре раза выше, чем от рака шейки матки у женщин. В чем причина? Эти лекарства хоть и гораздо безопаснее салициловой кислоты, но все равно достаточно часто вызывают серьезные осложнения со стороны желудочно-кишечного тракта - гастриты, язвы, желудочные кровотечения. А прорыв стенки желудка и кровотечение требуют экстренного хирургического лечения и часто заканчиваются фатально.

К сожалению, в России точно собрать подобную статистику невозможно, - рассказывает Наталья Чичасова, профессор кафедры ревматологии Московской медицинской академии им. И.М. Сеченова. - Но данные американских коллег кажутся нам реальными.

Так, недавно в России закончилось исследование более двух тысяч историй болезни пациентов, поступивших в клиники с желудочным кровотечением в годах. У 342 из них, т.е. у 16,7%, это осложнение было хронологически связано с приемом противовоспалительных препаратов. А среди тех, у кого кровотечение было острым, а значит, и более тяжелым, требующим экстренной помощи (часто хирургической), доля людей, принимавших такие лекарства, была еще выше - 34,6%. Это значит, что НПВП можно подозревать в каждом третьем случае острого кровотечения из желудочно-кишечного тракта.

Проблема осложняется еще и тем, что у 58% больных первым проявлением повреждающего действия противовоспалительных средств бывают такие опасные для жизни состояния, как кровотечение или прорыв язвы желудка, - продолжает Наталья Владимировна. - Как объяснить этот «гром среди ясного неба»? Осложнения от НПВП часто протекают скрытно, без болей, тошноты, изжоги, без чувства дискомфорта и прочих симптомов, типичных для поражения желудочно-кишечного тракта. Это очень опасно: больной продолжает принимать препарат, осложнение прогрессирует и приводит к таким острым ситуациям.

Я вам открою небольшую тайну, - рассказывал Джон Вейн, нобелевский лауреат, получивший премию за открытие механизма действия аспирина в 1971 году. - Лекарства, лишенные этих и многих других осложнений, типичных для НПВП, уже есть, и скоро они поступят в продажу. В чем особенность этих средств? Аспирин и прочие НПВП-средства блокируют циклоокигеназу (ЦОГ). Этот фермент бывает двух типов, и они играют ключевую роль в очень многих процессах в нашем организме. ЦОГ второго типа участвует в развитии воспаления и боли при болезнях суставов. И соответственно ее блокада ослабляет боль и воспаление. А вот угнетение ЦОГ первого типа часто приводит и к нежелательным последствиям - развитию желудочных язв и кровотечений, поражению почек. Новые лекарства избирательно блокируют ЦОГ-2, и соответственно они лишены этих недостатков.

И действительно, вскоре в США, а потом и в других странах, включая Россию, стал продаваться первый специфический блокатор ЦОГ-2 целебрекс. Чуть позже появился виокс. Сейчас эти американские препараты в числе самых продаваемых. Ведь больных с заболеваниями суставов миллионы и миллионы. Эти препараты используют не только при остеоартрозе, но и при болях в спине и ряде других заболеваний.

В России в отличие от западных стран пока основными средствами для лечения заболеваний суставов остаются старые НПВП, - говорит Наталья Чичасова. - Объяснить это можно разными причинами, и в том числе поведением врачей. Получая небольшие деньги, они склонны переносить свои проблемы на пациентов. В результате доктора часто не говорят больным о том, что существуют более дорогие и безопасные методы лечения.

Нестероидные противовоспалительные препараты

Прежде, чем начать приём лекарств, проконсультируйтесь с врачом. Применение лекарств без рекомендаций врача может нанести вред вашему организму. Не занимайтесь самолечением

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) - это оптимальная группа лекарств, с помощью которых снижается уровень воспаления в суставах и уменьшается степень болезненных симптомов.Так как в составе НПВП нет гормональных составляющих, в отличие от кортикостероидов (гормональных противовоспалительных лекарств) риск от применения побочных эффектов намного ниже.

  • Прежде чем начать применение любого лекарственного препарата, внимательно изучите инструкцию к нему и действуйте согласно рекомендациям. Одновременный приём двух–трёх видов НПВП категорически не рекомендуется. Увеличивается риск возникновения побочных эффектов, а эффективность действия лекарств при этом не увеличится.
  • Применение большинства средств группы НПВП влияет на органы желудочно-кишечного тракта, печень, почки и сердечно-сосудистую систему. Длительное применение таких препаратов может отрицательно отразиться на работе этих органов, привести к новым заболеваниям. При наличии язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрите, колитах, а также в случае излечения ранее этих заболеваний, применение противовоспалительных препаратов недопустимо.

В качестве побочного эффекта приёма лекарств возможно воспаление слизистой оболочки органов вплоть до возникновения язв. В случае необходимости приёма НПВС при заболевании желудка, препараты применяют в виде ректальных свечей.

Не стоит использовать суппозитории в случае заболевания геморроя, наличия трещин или полип в прямой кишке.

  • Лекарство следует запивать большим количеством воды, не менее 250 мл., уменьшая при этом степень раздражения слизистой желудка. Запивать другими видами жидкостей не рекомендуется, это влияет на уровень всасывания препарата.
  • Так как НПВП воздействуют на задержку воды и натрия в почках, влияя на отток крови, приём противовоспалительных лекарств может вызвать не только гипертонию, но и нарушить работу почек и печени. Поэтому при заболевании этих органов противовоспалительные препараты принимать не рекомендуется.
  • Индивидуальная непереносимость и повышенная чувствительность к препаратам может вызвать негативные последствия для организма. Независимо от наличия или отсутствия заболеваний системы внутренних органов, перечисленных выше, приём НПВП необходимо начинать постепенно и с маленьких доз и обязательно под присмотром лечащего врача.
  • Одновременный приём противовоспалительных препаратов и алкоголя вреден для здоровья, так как влияние лекарства на слизистую оболочку желудка увеличивается в несколько раз. Кроме того, могут появиться побочные эффекты в области нарушения работы сердечно-сосудистой системы.
  • Беременным женщинам не рекомендуется приём НПВП. В случае острой необходимости лечения такими препаратами, обязательно проконсультируйтесь с врачом.
  • Приём НПВП, как и любых противовоспалительных препаратов, осуществляется только после консультации у доктора и под его контролем. Самолечение может вызвать усложнение и побочные эффекты, что может привести к негативным последствиям.

Перечень средств:

Существует 2 вида НПВС: ингибиторы ЦОГ-1 и ЦОГ-2 (циклооксигеназы первого и второго типа). К ингибиторам первого типа относятся: аспирин, диклофенак, ибупрофен, индометацин, кетопрофен.

Аспирин, или ацетилсалициловая кислота

Ацетилсалициловая кислота (аспирин) - наиболее популярный препарат. Благодаря таким свойствам, как жаропонижающее, противовоспалительное и обезболивающее действие, лекарство назначают при лечении ревматоидного артрита.

Начало лечения остеопороза обычно начинается именно с аспирина, но с появлением новых и более эффективных средств, этот препарат проигрывает по результативности воздействия на человеческий организм. Пациентам с заболеванием крови аспирин следует принимать с осторожностью, так как препарат замедляет процесс свёртываемости крови.

Диклофенак

Диклофенак – препарат был синтезирован в 1966 году в лаборатории «Гейги» и благодаря своим свойствам показал отличные результаты при лечении ревматоидных заболеваний суставов. Препарат обладает болеутоляющим, противовоспалительным действием, снижает отёчность и припухлость, отлично переносится организмом.

Диклофенак выпускается в виде таблеток, мази и инъекций. Наиболее часто применяются препараты, известные как: Вольтарен, Диклак, Диклонак П, Наклофен, Ортофен, Долекс, Вурдон, Олфен, Диклоберл, Клодифен и другие.

Ибупрофен

Ибупрофен – наиболее эффективен при воспалении суставов, а по своим жаропонижающим действиям идентичен аспирину. При применении наружно, в виде нанесения мази на больной участок, ибупрофен уменьшает гиперемию, обезболивает, снижает степень отёчности и утренней скованности. Отмечена хорошая переносимость организмом.

Препарат выпускается в виде суспензий, мазей и таблеток, известен под названиями Ибупром, Нурофен, Солпафлекс, Фаспик, Адвил, Реумафен, МИГ-400, Бурана, Долгит, Бонифен, Бруфен, Ибалгин, Болинет и другими.

Индометацин

Индометацин – относится к наиболее эффективным средствам негормонального действия. При артрите индометацин снимает боль, уменьшает отечность суставов и обладает сильным противовоспалительным действием.

Цена на препарат, независимо от формы выпуска (таблетки, мази, гели, ректальные свечи) достаточно низкая, максимальная стоимость таблеток составляет 50 рублей за упаковку. При применении лекарственного средства необходимо быть осторожным, так как оно имеет немалый перечень побочных эффектов.

В фармакологии индометацин выпускается под названиями Индовазин, Индовис ЕС, Метиндол, Индотард, Индоколлир.

Кетопрофен

Кетопрофен, или кетанол – широко используемое лекарство во многих направлениях медицины в целом и при лечении артрозов в частности. Благодаря высокой степени анальгетического и противовоспалительного воздействия, препарат часто назначают в виде таблеток, суспензий, мазей, суппозиториев, мазей, гелей и аэрозолей, а также растворов для инъекций.

В аптеке можно приобрести кетопрофен под названиями Артрозилен, Фастум, ОКИ, Фламакс, Быструм, Артрум, Феброфид, Кетонал, Флексен.

Ингибиторы ЦОГ-2

К ингибиторам циклооксигеназы второго типа (ЦОГ – 2) относятся следующие НПВП нового поколения: как мелоксикам, нимесулид, целекоксиб, эторикоксиб (аркоксиа) и другие. Как показали исследования, эта группа НПВС обладает меньшей степенью проявления побочных эффектов. При этом ЦОГ-2-селективные средства имеют выборочное влияние на организм, не раздражая слизистую желудка при правильном дозировании прероральных препаратов.

Пациентам с заболеваниями сердечно-сосудистой системы рекомендуется с осторожностью принимать препараты данной группы, так как возможны осложнения в этой области организма. Регулярно измерять артериальное давление, в случае повышения – обращаться к лечащему врачу.

Мелоксикам

Мелоксикам – препарат, главным преимуществом которого является возможность длительного терапевтического применения в течение месяцев и даже годов без возникновения новых побочных эффектов. Лечение обязательно проводится под врачебным контролем.

Мовалис

Мовалис наиболее известное лекарство, основой которого является мелоксикам. При лечении артритов и артрозов используется как противовоспалительное средство, имеет анальгетические свойства. Достаточно принять одну таблетку мовалиса в любое время дня, без привязки к режиму, лечение можно проводить в течение года.Фармацевты выпускают мелоксикам в виде таблеток, инъекций, мазей и ректальных свечей.

Известны следующие препараты, в составе которых главным ингредиентом является мелоксикам: Артрозан, Мовасин, Месипол, Мелокс, Мирлокс, Би-ксикам, Мелбек и Мелбек-форте, Матарен, Миксол-од, Лем, Амелотекс, Мелофлам, и, наиболее распространенный в отечественных аптеках, Мовалис.

Целекоксиб

Целекоксиб – выпускается в виде капсул по 100 и 200 мл. Основное действие – противовоспалительное и обезболивающее средство, практически не раздражающее слизистую желудка. Известно под названием Целебрекс.

Нимесулид

Нимесулид – как и все препараты группы ЦОГ-2 отлично переносится организмом, имеет анальгетическое и противовоспалительное действие. Отличительной особенностью нимесулида является торможение действия веществ, разрушающих хрящевую ткань и коллагеновые волокна.

Незаменимый препарат при лечении артроза. Средство известно под такими названиями: Аулин, Нимегесик, Актасулид, Нимика, Флолид, Апонин, Кокстрал, Нимид, Пролид, Римесид, Найз, Месулид – таблетки, гранулы, гели.

Эторикоксиб

Эторикоксиб – в фармакологии выпускается под названием Аркоксиа. При небольших дозах этого препарата (до 150 мг в сутки), он не раздражает слизистую желудочно-кишечного тракта. Эффективен при лечении заболеваний суставов как прекрасный анальгетик с высокой степенью противовоспалительного действия.

Следует начинать приём лекарства с небольших доз и под наблюдением врача, так как побочным эффектом приёма эторикоксиба является повышение артериального давления. Рекомендуется ежедневный контроль артериального давления. Технологии в медицине не стоят на месте и постоянно появляются всё новые поколения и виды нестероидных противовоспалительных препаратов, направленных на лечение артрита и артроза.

Несмотря на отличия в сути этих болезней (при артрите сустав воспаляется, опухает и болит, при артрозе хрящевая ткань не успевает восстановиться, в связи с чем появляются болевые симптомы при движении суставами), препараты для их лечения подбираются из НПВС. В каждом конкретном случае опытный врач назначит комплексное лечение – таблетками, инъекциями и обязательно наружно – мазями и гелями.

Всегда следует помнить о побочных действиях любого медицинского препарата, внимательно читать инструкцию и следовать правилам и режиму приёма лекарственных средств.

Множество патологических изменений, происходящих в организме, сопровождает болевой синдром. Для борьбы с такой симптоматикой разработаны НПВС, или средства. Они прекрасно обезболивают, снимают воспаление, уменьшают отек. Однако препараты обладают большим количеством побочных эффектов. Это ограничивает возможность их применения для некоторых пациентов. Современная фармакология разработала НПВС последнего поколения. Такие лекарства значительно реже вызывают неприятные реакции, но при этом остаются эффективными препаратами против боли.

Принцип воздействия

Чем же обусловлено влияние НПВС на организм? Они воздействуют на циклооксигеназу. ЦОГ имеет две изоформы. Каждая из них несет свои функции. Такой фермент (ЦОГ) обуславливает химическую реакцию, в результате которой переходит в простагландины, тромбоксаны и лейкотриены.

ЦОГ-1 несет ответственность за выработку простагландинов. Они защищают слизистую желудка от неприятного воздействия, оказывают влияние на функционирование тромбоцитов, а также воздействуют на изменение почечного кровотока.

ЦОГ-2 в норме отсутствует и представляет собой специфический фермент воспаления, синтезирующийся благодаря цитотоксинам, а также другим медиаторам.

Такое действие НПВС, как ингибирование ЦОГ-1, несет множество побочных эффектов.

Новые разработки

Не секрет, что препараты первого поколения НПВС оказывали неблагоприятное влияние на слизистую желудка. Поэтому ученые поставили себе цель - снизить нежелательные воздействия. Была разработана новая форма выпуска. В таких препаратах действующее вещество находилось в специальной оболочке. Капсула изготовлялась из таких веществ, которые в кислой среде желудка не растворялись. Они начинали разрушаться только при попадании в кишечник. Это позволило снизить раздражающее действие на слизистую желудка. Однако неприятный механизм повреждения стенок пищеварительного тракта все равно сохранился.

Это заставило химиков синтезировать совершенно новые вещества. От предыдущих препаратов они принципиально отличались механизмом воздействия. НПВС нового поколения характеризуются селективным влиянием на ЦОГ-2, а также угнетением продукции простагландинов. Это позволяет достигать всех необходимых эффектов - обезболивающего, жаропонижающего, противовоспалительного. При этом НПВС последнего поколения позволяют минимизировать влияние на свертываемость крови, работу тромбоцитов, слизистую желудка.

Противовоспалительный эффект обусловлен снижением проницаемости стенок сосудов, а также уменьшением вырабатывания разнообразных воспалительных медиаторов. За счет такого воздействия минимизируется раздражение нервных болевых рецепторов. Влияние на определенные центры терморегуляции, находящиеся в головном мозге, позволяют НПВС последнего поколения отлично понижать общую температуру.

Показания к применению

Широко известны НПВС эффекты. Воздействие таких препаратов направлено на предотвращение или уменьшение воспалительного процесса. Данные лекарства дают прекрасный жаропонижающий эффект. Их воздействие на организм можно сравнить с влиянием Кроме того, они обеспечивают обезболивающее, противовоспалительное воздействие. Применение НПВС достигает широких масштабов в клинических условиях и в обыденной жизни. На сегодня это одни из популярных медицинских лекарств.

Положительное воздействие отмечается при следующих факторах:

  1. Болезни опорно-двигательного аппарата. При различных растяжениях, ушибах, артрозах данные лекарства просто незаменимы. Используется НПВС при остеохондрозе, артропатии воспалительного характера, артритах. Лекарство оказывает противовоспалительное воздействие при миозитах, грыжах межпозвоночных дисков.
  2. Сильные боли. Препараты достаточно успешно применяются при желчных коликах, недугах гинекологии. Они устраняют головную боль, даже мигрень, почечный дискомфорт. НПВС успешно применяют для пациентов в послеоперационный период.
  3. Высокая температура. Жаропонижающий эффект позволяет использовать препараты при недугах разнообразного характера и взрослым, и детям. Такие лекарства эффективны даже при лихорадке.
  4. Тромбообразование. Препараты НПВС являются антиагрегантами. Это позволяет их применять при ишемии. Они являются профилактическим средством от инфаркта и инсульта.

Классификация

Около 25 лет назад было разработано только 8 групп НПВС. Сегодня это число увеличилось до 15. Однако точную цифру даже медики назвать не берутся. Появившись на рынке, достаточно быстро завоевали широкую популярность НПВС. Препараты вытеснили опиоидные анальгетики. Поскольку они, в отличие от последних, не провоцировали угнетение дыхания.

Классификация НПВС подразумевает разделение на две группы:

  1. Старые препараты (первое поколение). В эту категорию входят известные лекарства: «Цитрамон», «Аспирин», «Ибупрофен», «Напроксен», «Нурофен», «Вольтарен», «Диклак», «Диклофенак», «Метиндол», «Мовимед», «Бутадион».
  2. Новые НПВС (второе поколение). За последние 15-20 лет фармакология разработала отличные препараты, такие как «Мовалис», «Нимесил», «Найз», «Целебрекс», «Аркоксиа».

Однако это не единственная классификация НПВС. Лекарства нового поколения подразделяются на некислотные производные и кислоты. Изначально рассмотрим последнюю категорию:

  1. Салицилаты. Данная группа НПВС содержит препараты: «Аспирин», «Дифлунизал», «Лизинмоноацетилсалицилат».
  2. Пиразолидины. Представителями такой категории являются препараты: «Фенилбутазон», «Азапропазон», «Оксифенбутазон».
  3. Оксикамы. Это самые инновационные НПВС нового поколения. Список препаратов: «Пироксикам», «Мелоксикам», «Лорноксикам», «Теноксикам». Лекарства недешевые, однако их воздействие на организм продолжается значительно дольше, чем других НПВС.
  4. Производные фенилуксусной кислоты. Такая группа НПВС содержит средства: «Диклофенак», «Толметин», «Индометацин», «Этодолак», «Сулиндак», «Ацеклофенак».
  5. Препараты антраниловой кислоты. Основным представителем является лекарство «Мефенаминат».
  6. Средства пропионовой кислоты. Данная категория содержит множество прекрасных НПВС. Список препаратов: «Ибупрофен», «Кетопрофен», «Беноксапрофен», «Фенбуфен», «Фенопрофен», «Тиапрофеновая кислота», «Напроксен», «Флурбипрофен», «Пирпрофен», «Набуметон».
  7. Производные изоникотиновой кислоты. Основное лекарство «Амизон».
  8. Препараты пиразолона. К данной категории принадлежит известное средство «Анальгин».

К некислотным производным относятся сульфонамиды. В эту группу входят препараты: «Рофекоксиб», «Целекоксиб», «Нимесулид».

Побочные эффекты

НПВС нового поколения, список которых приведен выше, отличаются эффективным воздействием на организм. При этом они практически не влияют на функционирование ЖКТ. Отличает данные препараты еще один положительный момент: НПВС нового поколения не оказывают разрушительного влияния на хрящевые ткани.

Однако даже такие эффективные средства способны спровоцировать ряд нежелательных эффектов. Их следует знать, особенно если применяется препарат длительное время.

Основными побочными эффектами могут стать:

  • головокружение;
  • сонливость;
  • головная боль;
  • утомляемость;
  • учащение сердцебиения;
  • повышение давления;
  • небольшая одышка;
  • сухой кашель;
  • нарушение пищеварения;
  • появление белка в моче;
  • повышенная активность печеночных ферментов;
  • кожная сыпь (точечная);
  • задержка жидкости;
  • аллергия.

При этом повреждения слизистой желудка не наблюдается при приеме новых НПВС. Препараты не вызывают обострения язвы с возникновением кровотечения.

Наилучшими противовоспалительными свойствами обладают препараты фенилуксусной кислоты, салицилаты, пиразолидоны, оксикамы, алканоны, лекарства пропионовой кислоты и сульфонамида.

От суставных болей наиболее эффективно избавляют медикаменты «Индометацин», «Диклофенак», «Кетопрофен», «Флурбипрофен». Это наилучшие НПВС при остеохондрозе. Вышеназванные лекарства, за исключением препарата «Кетопрофен», обладают выраженным противовоспалительным эффектом. К данной категории относится средство «Пироксикам».

Эффективными анальгетиками являются препараты «Кеторолак», «Кетопрофен», «Индометацин», «Диклофенак».

Лидером среди НПВС последнего поколения стал препарат «Мовалис». Данное средство разрешается применять долгий период. Противовоспалительными аналогами эффективного лекарства являются препараты «Мовасин», «Мирлокс», «Лем», «Артрозан», «Мелокс», «Мелбек», «Месипол» и «Амелотекс».

Препарат «Мовалис»

Данный препарат выпускается в виде таблеток, суппозиториев ректальных и раствора для внутримышечного введения. Средство относится к производным эноловой кислоты. Отличается препарат отличными обезболивающими и жаропонижающими свойствами. Установлено, что практически при любых воспалительных процессах данное лекарство приносит благоприятный эффект.

Показаниями к применению препарата являются остеоартроз, анкилозирующий спондилоартрит, ревматоидный артрит.

Однако следует знать, что существуют и противопоказания к приему средства:

  • повышенная чувствительность к любому из компонентов лекарства;
  • язвенная болезнь в стадии обострения;
  • тяжелая почечная недостаточность;
  • язвенное кровотечение;
  • тяжелая печеночная недостаточность;
  • беременность, кормление ребенка;
  • тяжелая сердечная недостаточность.

Не принимается препарат детьми до 12 лет.

Взрослым пациентам, у которых диагностируется остеоартроз, рекомендуется применять в сутки по 7,5 мг. В случае необходимости такая доза может увеличиваться в 2 раза.

При ревматоидном артрите и анкилозирующем спондилите суточной нормой является 15 мг.

Крайне осторожно должны принимать препарат пациенты, склонные к возникновению побочных эффектов. Люди, у которых выражена почечная недостаточность и которые находятся на гемодиализе, должны принимать не более 7,5 мг на протяжении суток.

Стоимость препарата «Мовалис» в таблетках по 7,5 мг, № 20, составляет 502 рубля.

Мнение потребителей о лекарстве

Отзывы многих людей, которые подвержены сильным болям, свидетельствуют, что препарат «Мовалис» - самое подходящее средство для длительного приема. Он отлично переносится пациентами. Кроме того, его длительное нахождение в организме делает возможным однократный прием лекарства. Очень важным фактором, по мнению большинства потребителей, является защита хрящевых тканей, поскольку препарат не оказывает на них негативного воздействия. Это очень важно для пациентов, которые применяют артрозе.

Кроме этого, лекарство отлично избавляет от различных болей - зубной, головной. Особое внимание обращают пациенты на внушительный список побочных эффектов. Во время приема НПВС лечение, несмотря на предостережение производителя, не осложнилось неприятными последствиями.

Препарат «Целекоксиб»

Действие данного средства направлено на облегчение состояния пациента при остеохондрозе и артрозе. Препарат отлично устраняет болевой синдром, эффективно снимает воспалительный процесс. Неблагоприятного влияния на систему пищеварения выявлено не было.

Показаниями к применению, приведенными в инструкции, являются:

  • остеоартроз;
  • ревматоидный артрит;
  • анкилозирующий спондилоартрит.

Данный препарат имеет ряд противопоказаний. Кроме того, лекарство не предназначено для детей до 18 лет. Особую осторожность необходимо соблюдать людям, у которых диагностируется сердечная недостаточность, поскольку средство увеличивает предрасположенность к задержке жидкости.

Стоимость препарата варьируется, в зависимости от упаковки, в районе 500-800 рублей.

Мнение потребителей

Достаточно противоречивы отзывы о данном лекарстве. Некоторые пациенты благодаря этому средству смогли победить суставную боль. Другие больные утверждают, что препарат не помог. Таким образом, данное средство не всегда оказывается эффективным.

Кроме того, не стоит принимать препарат самостоятельно. В некоторых европейских странах данное лекарство запрещено, поскольку оно имеет кардиотоксичное воздействие, что достаточно неблагоприятно для сердца.

Препарат «Нимесулид»

Данное лекарство обладает не только антивоспалительным и антиболевым воздействием. Средство имеет и антиоксидантные свойства, благодаря которым препарат ингибирует вещества, разрушающие хрящевые ткани и коллагеновые волокна.

Применяется средство при:

  • артритах;
  • артрозах;
  • остеоартрозах;
  • миалгии;
  • артралгии;
  • бурситах;
  • лихорадке;
  • различных болевых синдромах.

При этом анальгетический эффект лекарство оказывает очень быстро. Как правило, пациент чувствует облегчение в течение 20 минут после приема препарата. Именно поэтому данное средство очень эффективно при острых приступообразных болях.

Практически всегда лекарство прекрасно переносится больными. Но иногда возможно возникновение побочных эффектов, таких как головокружение, сонливость, головная боль, тошнота, изжога, гематурия, олигурия, крапивница.

Средство не разрешено к приему беременным женщинам и детям до 12 лет. С особой осторожностью должны принимать препарат «Нимесулид» люди, у которых наблюдается артериальная гипертензия, нарушено функционирование почек, зрения или сердца.

Цена лекарства в среднем составляет 76,9 рублей.

Врачи, профессиональные обязанности которых связаны с необходимостью лечения большого числа больных, испытывающих хроническую боль неонкологической природы (прежде всего, ревматологи и неврологи), нуждаются в наличии среди своего терапевтического арсенала эффективных, удобных и недорогих анальгетических препаратов. Такую позицию на современном фармакологическом рынке занимают неселективные нестероидные противовоспалительные препараты (н-НПВП) . Это большое семейство т. н. «традиционных» средств, основное фармакологическое действие которых связано с блокадой циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2) и снижением синтеза провоспалительных простагландинов, терапевтическое применение которых насчитывает более 130 лет — с того момента, когда были опубликованы первые данные об эффективности салициловой кислоты при остром ревматизме . На сегодняшний день в России зарегистрировано и широко используется 11 представителей группы н-НПВП: ацетилсалициловая кислота, ибупрофен, индометацин, пироксикам, лорноксикам, кетопрофен, декскетопрофен, напроксен, кеторолак, диклофенак и ацеклофенак.

Диклофенак долгое время считался «золотым стандартом» среди НПВП. Обладая умеренной селективностью в отношении ЦОГ-2 (соотношение ингибирующей активности в отношении этого фермента и его физиологической изоформы ЦОГ-1 составляет примерно 1:1), этот препарат сочетает высокую обезболивающую и противовоспалительную активность и обладает вполне удовлетворительной, по сравнению с большинством других н-НПВП, переносимостью . Так, в 1994 г. Henry D. и сотр. провели анализ всех доступных им данных по частоте развития желудочно-кишечных кровотечений и перфорации язв при использовании различных НПВП, что позволило авторам представить градацию основных представителей этой лекарственной группы в зависимости от риска развития опасных ЖКТ-осложнений. Диклофенак занимал в этом списке почетное второе место, лишь в 2 раза превышая по токсичности наиболее безопасный по тем временам препарат из группы н-НПВП — ибупрофен и далеко оставив позади такие популярные лекарства, как индометацин, пироксикам и кетопрофен . Последующие исследования подтвердили это соотношение. Так, в популяционном исследовании Lanas A. и сотр. (2006) среди н-НПВП риск развития ЖКТ-осложнений на фоне приема диклофенака и ибупрофена также оказался в несколько раз меньше, чем при использовании трех указанных выше препаратов .

При этом необходимо отметить, что ибупрофен является относительно безопасным средством лишь при использовании его в низких, анальгетических дозах (до 1600 мг/сутки). Повышение дозы этого препарата закономерно сопровождается нарастанием риска развития лекарственных осложнений, и в стандартных противовоспалительных дозах (до 2400 мг/сутки) он не менее опасен, чем индометацин .

Переносимость диклофенака успешно выдерживала сравнение с селективными НПВП в ходе ряда рандомизированных контролируемых исследований (РКИ), в частности, масштабного 18-месячного MIDAL (диклофенак vs этерококсиб, n = 34,701) . Это позволило одному из ведущих мировых экспертов по вопросу эффективности и безопасности этого класса лекарственных средств Singh G. отнести этот препарат к числу «низкотоксичных» НПВП. Мнение Singh G. подтверждается данными популяционного исследования «Comparing Apples with Oranges…» («Сравнение яблок и апельсинов…»), в котором оценивался риск развития опасных ЖКТ-осложнений у 688424 жителей Калифорнии, США, в 1999-2005 гг. регулярно принимавших различные НПВП. Оказалось, что диклофенак вызывал серьезные нежелательные эффекты на 30% чаще, чем знаменитые своей безопасностью «коксибы» — целекоксиб (относительный риск, ОР 0,72) и валдекоксиб (ОР 0,73), и достоверно не отличался от рофекоксиба, но при этом существенно превосходил по своей безопасности такой популярный в США НПВП, как напроксен .

Однако следует быть откровенным — слава «золотого стандарта» среди НПВП была завоевана не абстрактным диклофенаком, а оригинальным препаратом, созданным швейцарской компанией Ciba-Gaigi. Этот препарат, в настоящее время выпускаемый фирмой «Новартис», до сих пор широко используется во всем мире, и именно он применялся в ходе большинства известных клинических исследований НПВП, предусматривающих назначение диклофенака в качестве препарата сравнения .

К сожалению, репутация диклофенака в нашей стране была испорчена после появления на фармакологическом рынке огромного количества генериков этого препарата. Эффективность и безопасность подавляющего большинства этих «диклофенаков» не была проверена в ходе хорошо организованных и длительных РКИ . Правда, генерики дешевы и вполне доступны социально незащищенным слоям населения нашей страны, что сделало диклофенак самым популярным НПВП в России. По данным опроса 3000 больных в 6 регионах России и Москве, регулярно получающих НПВП, этот препарат использовали 72% респондентов . Однако низкая стоимость, пожалуй, является единственным достоинством дешевых генериков.

Именно с генерическим диклофенаком в последнее время связано наибольшее абсолютное число опасных лекарственных осложнений, наблюдаемых в нашей стране. По нашим данным, среди 3088 ревматологических больных, регулярно принимавших диклофенак, язвы и эрозии ЖКТ были выявлены у 540 (17,5%). Интересно, что частота ЖКТ-осложнений на фоне приема диклофенака не отличалась от частоты подобных осложнений, возникших при использовании общепризнанно более токсичных препаратов — индометацина (17,7%) и пироксикама (19,1%) .

Очень важно мнение самих пациентов о безопасности лекарственного препарата, и мнение это основывается, прежде всего, на его субъективной переносимости. Ведь в реальной клинической практике риск развития НПВП-гастропатии — бессимптомных язв и относительно редких, угрожающих жизни осложнений — кровотечений и перфорации (эта патология возникает, к счастью, менее чем у 1 из 100 больных в течение года регулярного приема НПВП) беспокоит пациентов меньше, чем появление выраженной диспепсии. Боли в эпигастральной области, тяжесть и тошнота возникают как минимум у каждого пятого больного, получающего НПВП (по нашим данным, более 30%), причем сами больные определяют четкую взаимосвязь между развитием этих симптомов и приемом лекарств .

Важно отметить, что развитие диспепсии, в отличие от НПВП-гастропатии, в большей степени определяется контактным действием НПВП, следовательно, зависит от фармакологических свойств конкретного препарата. Зачастую препараты различных коммерческих фирм, содержащие одно и то же действующее вещество, обладают различной переносимостью, и это, прежде всего, относится к дешевым генерикам диклофенака .

Из-за широкого применения генериков, существенно потеснивших на фармакологическом рынке более качественный, но существенно более дорогой оригинальный препарат, у многих российских врачей и пациентов создалось мнение о диклофенаке как о препарате с умеренной эффективностью, но с высоким риском нежелательных эффектов. К сожалению, хотя ведущие российские эксперты неоднократно заявляли о существенных различиях в эффективности и безопасности между оригинальным диклофенаком и его дешевыми копиями, до настоящего времени не было проведено каких-либо серьезных клинических исследований в нашей стране для того, чтобы подтвердить это положение.

Другим аспектом проблемы безопасности диклофенака является повышение риска кардиоваскулярных катастроф. Этот вопрос активно обсуждается в последние годы в свете печально знаменитого «кризиса коксибов» и повышенного внимания к возможности класс-специфического негативного влияния НПВП на состояние сердечно-сосудистой системы. Так, согласно данным, полученным McGettigan P. и Henry D. (2006) в ходе метаанализа наиболее крупных наблюдательных и когортных исследований НПВП, применение диклофенака ассоциируется с наибольшим риском развития инфаркта миокарда, по сравнению с другими популярными н-НПВП. Для диклофенака ОР этого тяжелого осложнения составил 1,4, в то время как для напроксена 0,97, для пироксикама 1,06, для ибупрофена 1,07 и для индометацина 1,3 .

Определенную тревогу при использовании диклофенака вызывает возможность развития такого редкого, но потенциально угрожающего жизни осложнения, как острый лекарственный гепатит и острая печеночная недостаточность . Еще в 1995 г. медицинским контролирующим органом США (FDA) были представлены данные анализа 180 случаев серьезных осложнений со стороны печени при использовании этого препарата, в т. ч. приведшие к летальному исходу. При этом в США диклофенак не являлся столь широко используемым НПВП (уступая ацетилсалициловой кислоте, ибупрофену и напроксену). К моменту проведения анализа диклофенак применялся в США лишь 7 лет, поскольку был допущен FDA на фармакологический рынок этой страны только в 1988 г. .

Суммируя вышесказанное, мы можем заключить, что на сегодняшний день диклофенак не может считаться истинным «золотым стандартом» среди н-НПВП, прежде всего потому, что достаточно высокая частота нежелательных эффектов, возникающих на фоне приема этого препарата, уже не соответствует современным представлениям о безопасной анальгетической терапии.

Альтернативой диклофенака на российском фармакологическом рынке может стать его «ближайший родственник» ацеклофенак. Этот интересный препарат обладает существенными достоинствами — прежде всего, высокой эффективностью, безопасностью и доступностью, позволяющей ему претендовать на место н-НПВП с наилучшим на сегодняшний день сочетанием фармакологических свойств. Ведущие зарубежные и российские эксперты и, прежде всего, академик В. А. Насонова высказали свое положительное мнение по данному вопросу .

Ацеклофенак — производное фенилацетиловой кислоты, являющейся представителей промежуточной группы (выделяемой отдельными авторами) «преимущественно селективных ЦОГ-2 ингибиторов». Так, по данным Saraf S., соотношение ингибирующих концентраций ЦОГ-2/ЦОГ-1 у этого препарата составляет 0,26, и это меньше, чем у эталонного селективного ингибитора ЦОГ-2 целекоксиба — 0,7, хотя и больше, чем у рофекоксиба — 0,12 . Исследование Hinz B. и соавт. (2003) показало, что после приема 100 мг ацеклофенака активность ЦОГ-2 в нейтрофилах человека блокируется более чем на 97%, в то время как активность «физиологической» ЦОГ-1 лишь на 46%. Для приема 75 мг диклофенака это соотношение было существенно хуже и составляло 97% и 82% соответственно .

Ацеклофенак обладает высокой биодоступностью, быстро и полностью всасываясь после перорального приема, при этом пиковая концентрация в плазме достигается через 1-3 часа. В человеческом организме он практически полностью метаболизируется в печени, основным его метаболитом является биологически активный 4-гидроксиацеклофенак, а одним из дополнительных, что интересно, диклофенак. В среднем через 4 часа половина препарата покидает организм, причем 70-80% экскретируется с мочой, а примерно 20% попадает в кал. Концентрация препарата в синовиальной жидкости составляет 50% от плазменной .

Помимо основного фармакологического эффекта (блокады ЦОГ-2), для ацеклофенака доказано подавление синтеза важнейших провоспалительных цитокинов — таких как интерлейкин-1 (ИЛ-1) и фактор некроза опухоли (ФНО-альфа) . Снижение ИЛ-1 — ассоциированной активации металлопротеиназ является одним из важнейших механизмов, которым определяется позитивное влияние ацеклофенака на синтез протеогликанов суставного хряща. Это свойство относится к числу главных достоинств этого препарата, поскольку служит дополнительным аргументом в плане целесообразности его использования при наиболее частом ревматологическом заболевании — остеоартрозе (ОА) . Масштабным подтверждением этого факта стало исследование Dingle J. (1999), в ходе которого было проанализировано влияние 13 различных НПВП на состояние хряща (650 проб, взятых у больных с ОА и в качестве контроля материал от 180 лиц без патологии суставов). Согласно полученным результатам, ацеклофенак был отнесен к числу препаратов, активно подавляющих катаболизм хрящевой ткани. Это особенно важно, учитывая тот факт, что для многих других н-НПВП — индометацина, ибупрофена и диклофенака in vitro показано отсутствие эффекта или даже негативное влияние на состояние суставного хряща .

Такие данные были получены, в частности, в исследовании Blot L. и соавт. (2000), материалом для которого послужили биоптаты медиального надмыщелка бедра от 40 больных умеренно выраженным или тяжелым гонартрозом. Хрящевая ткань была инкубирована с добавлением меченого глюкозамина в присутствии или отсутствии (контроль) ацеклофенака, мелоксикама и диклофенака. В дальнейшем с использованием анион-обменной хромотографии оценивалась концентрация хондроитина и гиалуроновой кислоты как маркеров активности хрящевого метаболизма. Согласно полученным результатам, диклофенак не оказывал значимого эффекта на метаболизм хряща, в то время как ацеклофенак и мелоксикам имели достоверно стимулирующее влияние .

Ацеклофенак применяется в клинической практике с конца 80-х годов, и по данным на 2004 г. им было пролечено более 75 млн человек в мире . В настоящее время на фармакологическом рынке представлено 18 различных препаратов ацеклофенака: Aceclofar (AE); Aceflan (BR); Air-Tal (BE); Airtal (CL, ES, PT); Airtal Difucrem (ES); Aital (NL); Barcan (DK, FI, NO, SE); Beofenac (AT, DE); Berlofen (AR); Biofenac (BE, GR, NL, PT); Bristaflam (AR, CL, MX); Falcol (ES); Gerbin (ES); Locomin (CH); Preservex (GB); Proflam (BR); Sanein (ES); Sovipan (GR). В России ацеклофенак зарегистрирован с 1996 г. и используется под торговой маркой «Аэртал».

Доказательная база эффективности и безопасности ацеклофенака хорошо представлена в работе Dolley M. (2001). Эта работа является, вероятно, наиболее крупным метаанализом, оценивающим результаты 13 РКИ с активным контролем (n = 3574), а также наблюдательных, когортных и нерандомизированных исследований (суммарно 142746 больных). Доказана эффективность ацеклофенака в отношении выраженности боли при ревматических и неревматических заболеваниях, улучшение функции и повышение активности при остеоартрозе и дорсопатиях, а также влияние на число воспаленных суставов и утреннюю скованность при ревматоидном артрите и анкилозирующем спондилоартрите. При этом лечебное действие этого препарата не меньше, а в ряде ситуаций несколько выше, по сравнению с диклофенаком, кетопрофеном, ибупрофеном и напроксеном .

Наибольшее число хорошо организованных исследований эффективности и безопасности ацеклофенака связано с лечением ОА. При этом заболевании ацеклофенак успешно выдержал сравнение с парацетамолом, пироксикамом, напроксеном и диклофенаком (табл.).

Так, в недавней работе Batlle-Gualde E. и соавт. (2007), 168 больных ОА в течение 6 недель принимали ацеклофенак 200 мг/сутки или парацетамол 3 г/сутки. Исследование выявило несомненное преимущество ацеклофенака — снижение боли по ВАШ было больше на 7,6 мм, индекса Лекена на 1,6, отсутствие эффекта отмечалось лишь у 1 больного (при приеме парацетамола — у 8), р = 0,001. Суммарное число каких-либо нежелательных эффектов не различалось и составило 29% и 32% соответственно .

В 12-недельном РКИ Ward D. и сотр. (1995) было показано более высокое лечебное действие ацеклофенака в дозе 200 мг/сутки по сравнению с диклофенаком 150 мг/сутки у 397 больных ОА. Так, существенное (более 50%) уменьшение выраженности боли отмечалось у 71% и 59% больных (р = 0,005) соответственно. При этом неприятные симптомы со стороны ЖКТ достоверно реже возникали на фоне приема ацеклофенака, в частности, диарея возникла лишь у 1%, в то время как при терапии диклофенаком у 6,6% больных .

По результатам аналогичного по дизайну, длительности и размеру исследуемой группы (n = 374) исследования Kornasoff D. и сотр. (1997), ацеклофенак 200 мг был столь же эффективен, как напроксен 1000 мг/сутки в отношении выраженности боли и нарушения функции у больных гонартрозом. При этом нежелательные эффекты возникли у 12,6% и 16,3% больных соответственно .

Близкие данные были получены Perez Busquier M. и сотр. (1997). В этом 2-месячном РКИ (n = 240, больные с гонартрозом) лечебное действие ацеклофенака 200 мг/сутки оказалось аналогично эффекту пироксикама 20 мг/сутки. Однако диспепсия возникла у 24 и 33 больных, при этом у 7 больных, получавших пироксикам, нежелательные эффекты явились причиной отмены терапии, а у одного развилось опасное желудочно-кишечное кровотечение, в то время как серьезных осложнений на фоне ацеклофенака не было .

Ацеклофенак хорошо зарекомендовал себя при лечении ревматоидного артрита (РА). В работе Martin-Mele E. и сотр. (1998) эффективность этого препарата в дозе 200 мг/сутки сравнивалась с кетопрофеном 200 мг/сутки у 169 больных РА. В течение трех месяцев наблюдения оба препарата обеспечивали существенное снижение выраженности боли, улучшение общего самочувствия, при этом также было отмечено достоверное уменьшение выраженности артритов (снижение индекса Ричи) и длительности утренней скованности. Ацеклофенак был несколько более эффективен — лечение было прервано из-за неэффективности лишь у 4 больных, в то время среди принимающих кетопрофен — у 7. Очень важно, что ацеклофенак продемонстрировал лучшую переносимость, поскольку побочные эффекты стали причиной его отмены у 2 больных, по сравнению с 11 больными, получавшими препарат сравнения .

В работе Schaltenkircher M. и сотр. (2003) была изучена сравнительная эффективность ацеклофенака 200 мг/сутки и диклофенака 150 мг/сутки у 227 больных с болью внизу спины. Через 10 дней лечения среднее снижение выраженности боли было одинаковым: -61,6 и -57,3 мм по ВАШ соответственно. Однако полное излечение от боли отмечалось у 6 больных, принимавших ацеклофенак, и лишь у одного, получавшего диклофенак. При этом хотя бы один нежелательный эффект возник в группе ацеклофенака несколько реже, чем в контроле — 14,9% и 15,9% соответственно .

Эффективность ацеклофенака была показана не только при ревматических заболеваниях, но и при таком нередком патологическом состоянии, как дисменорея. Так, Letzel H. и сотр. (2006) показали, что однократное или повторное применение ацеклофенака столь же успешно купирует боли, как и напроксен 500 мг, существенно превосходя действие плацебо .

Возможность использования ацеклофенака в комплексной терапии послеоперационной боли была изучена на классической модели стоматологических манипуляций (экстракция зуба). В работе Presser Lima P. и сотр. (2006) было показано, что этот препарат оказывал эффективное обезболивающее действие, особенно в той ситуации, если первый прием проводился в режиме «предоперационной анальгезии», т. е. за 1 час до удаления зуба .

Наиболее крупным исследованием, посвященным изучению эффективности ацеклофенака в реальной клинической практике, стала европейская программа оценки удовлетворенности врачей и пациентов результатами анальгетической терапии (Lammel E. и сотр., 2002). Исследуемую группу составили 23 407 больных в Австрии, Бельгии, Голландии и Греции, испытывающих боли, связанные с ревматической патологией (РА, ОА, АС и дорсопатии), травмами и перенесенными операциями. Любопытно, что более половины из них были неудовлетворены предшествующей терапией НПВП, что явилось причиной для перехода на ацеклофенак. Длительность терапии и число визитов не лимитировались и определялись лечащими врачами исходя из клинической ситуации.

Результаты исследования были оценены его организаторами как превосходные. В конце периода наблюдения 85% больных оценили эффективность ацеклофенака как «очень хорошую», у 32% отмечалось полное купирование боли, а число пациентов, на момент включения оценивающих боль как «тяжелую», сократилось с 41% до 2% .

Фактически параллельно с работой Lammel E. и сотр. в Великобритании было проведено знаменитое исследование SAMM, целью которого было сравнительное изучение безопасности ацеклофенака в реальной клинической практике (контролем выступил диклофенак) (рис. 1). Ацеклофенак был назначен 7890, а диклофенак 2252 пациентам с РА, ОА и АС сроком на 12 месяцев. Исследование завершили 27,9% и 27,0% больных, средняя длительность приема НПВП составила около полугода. Полученные данные вполне оправдали надежды исследователей — ацеклофенак достоверно превосходил препарат сравнения по своей безопасности: суммарное число осложнений составило 22,4% и 27,1% (р < 0,001), из них со стороны ЖКТ 10,6% и 15,2% (р < 0,001). Отмены терапии из-за нежелательных эффектов также достоверно реже наблюдались на фоне приема ацеклофенака — 14,1% и 18,7% соответственно (р < 0,001). Угрожающие жизни осложнения со стороны ЖКТ (кровотечения, перфорации) возникли лишь у небольшого числа пациентов — 7 при использовании ацеклофенака и 4 на фоне приема диклофенака (разница недостоверна) .

Важнейшим доказательством относительно низкого риска опасных ЖКТ-осложнений при использовании ацеклофенака стали популяционные исследования (по типу случай-контроль) Laporte J. и сотр. (2004) и Lanas A. и сотр. (2006), проведенные в Италии и Испании . В обеих работах ацеклофенак демонстрировал наименьший риск развития желудочно-кишечного кровотечения по сравнению со всеми н-НПВП, а также мелоксикамом и нимесулидом. Так, в работе Lanas A., материалом для которой послужили данные о кровотечениях у 2777 больных (5532 составили контроль), поступивших в клиники Испании в 2002-2004 гг., относительный риск данного осложнения при использовании ацеклофенака составил 2,6 (1,5-4,6). Аналогичный риск при использовании диклофенака был 3,1 (2,3-4,2), ибупрофена 4,1 (3,1-5,3), напроксена 7,3 (4,7-11,4), кетопрофена 8,6 (2,5-29,2), индометацина 9,0 (3,9-20,7), пироксикама 12,6 (7,8-20,3) (рис. 2).

В настоящее время мы имеем мало данных, позволяющих оценить риск развития кардиоваскулярных осложнений, возникающих на фоне приема ацеклофенака. Пожалуй, единственным крупным анализом, посвященным данному вопросу, является масштабное исследование по типу случай-контроль, проведенное финскими учеными Helin-Salmivaara A. и сотр. (2006). Авторы оценили относительный риск инфаркта миокарда при использовании различных н-НПВП, оперируя данными о 33309 эпизодах этого опасного осложнения (138949 контроль). Ацеклофенак ассоциировался с более низким риском развития инфаркта миокарда — ОР 1,23 (0,97-1,62), чем индометацин — 1,56 (1,21-2,03), ибупрофен — 1,41 (1,28-1,55) и диклофенак — 1,35 (1,18-1,54) .

Оценивая изложенное, мы можем заключить, что ацеклофенак является представителем группы НПВП с убедительно доказанной в ходе серии хорошо организованных РКИ, а также длительных наблюдательных и когортных исследований, анальгетической и противовоспалительной активностью. По своему лечебному действию этот препарат не уступает и даже несколько превосходит такие популярные традиционные НПВП, как диклофенак, ибупрофен и кетопрофен, и значительно более эффективен, чем парацетамол. Ацеклофенак достоверно реже (на 20-30%) вызывает диспепсию, по сравнению с другими н-НПВП.

Кратковременные и небольшие по масштабу работы показывают существенно меньший ульцерогенный потенциал ацеклофенака (по данным Grau M., он в 2, 4 и 7 раз меньше, чем у напроксена, диклофенака и индометацина). Механизм лучшей ЖКТ-переносимости ацеклофенака не совсем ясен; некоторые авторы связывают его с отсутствием влияния на синтез ряда естественных компонентов защитного слоя слизистой желудка (в частности, гексозамина), а также усилением подслизистого кровотока .

С другой стороны, на настоящий момент автор не имеет четких данных о снижении риска опасных ЖКТ-осложнений (таких как кровотечения, перфорации и язвы) на фоне приема ацеклофенака; не демонстрирует это и масштабное наблюдательное исследование SAMM. К сожалению, нет информации о крупных сравнительных эндоскопических исследованиях ацеклофенака, позволяющих определить риск развития наиболее важного «суррогатного маркера» ЖКТ-осложнений — эндоскопических язв.

Однако мы располагаем важными данными, показывающими значительное снижение риска ЖКТ-кровотечений при использовании ацеклофенака, полученными в ходе двух масштабных ретроспективных популяционных исследований. Аналогичные результаты, отражающие реальную клиническую практику, были получены и в отношении снижения риска кардиоваскулярных осложнений.

Интересно, что согласно данным фармакоэкономического исследования, проведенного в Испании, существенное снижение риска различных нежелательных эффектов при относительно невысокой номинальной стоимости делает использование ацеклофенака в реальной клинической практике более выгодным, чем других популярных н-НПВП .

Большим достоинством ацеклофенака, в отличие от диклофенака и многих других представителей н-НПВП, представляется отсутствие негативного влияния на метаболизм суставного хряща, что делает целесообразным использование этого препарата для симптоматического лечения ОА.

К сожалению, в России имеются лишь единичные исследования (например, работа Гришаевой Т. П. и Балабановой Р. М.), посвященные собственному российскому опыту использования ацеклофенака . На наш взгляд, этот препарат, несомненно, заслуживает более пристального внимания российских исследований, а также проведения крупных собственных работ, которые позволили бы более точно определить достоинства применения ацеклофенака у российских больных.

Тем не менее, на сегодняшний день ацеклофенак — доступный потребителю и качественный оригинальный препарат, со сбалансированным сочетанием анальгетической и противовоспалительной эффективности и хорошей переносимостью. В нашей стране, учитывая особенности фармакологического рынка, ацеклофенак вполне может претендовать на место лидера среди традиционных НПВП, используемых как для кратковременного, так и длительного лечения хронических заболеваний, сопровождающихся болью.

По вопросам литературы обращайтесь в редакцию.

А. Е. Каратеев , доктор медицинских наук
ГУ ИР РАМН , Москва

Антивоспалительный препарат Индометацин нередко применяется для лечения разнообразных патологических процессов суставов. Фармацевтическое средство влияет прямо на воспалительный очаг, устраняя болезненную симптоматику и улучшая самочувствие пациента. Однако следует учесть, что лекарство используется как вспомогательное средство в комплексе с препаратами, основным назначением которых станет терапия поврежденных суставов.

Индометацин выпускается в нескольких фармакологических формах (таблетки, свечи, мази). Прежде всего, препарат запрещено употреблять без согласования со специалистом. Лекарство относят к нестероидным противовоспалительным средствам. Его воздействие нацелено на устранение воспаления, снижение болезненных ощущений на пораженном участке. Прием таблеток Индометацина помогает блокировать действие возбудителей патологии, дает возможность убрать агрегацию тромбоцитов. В состав препарата в таблетированной форме входит активный компонент – индометацин. В других формах могут использоваться прочие дополнительные элементы.

Таблетки

Количество и длительность использования таблеток варьируется от степени тяжести заболевания. Преимущественно, они выпускаются по 30 и 60 шт. в упаковке. Покрыты кишечнорастворимой оболочкой. Быстро усваиваются организмом. Перед приемом необходимо тщательно ознакомиться с инструкцией к препарату.


Мазь

При болезнях суставов используется мазь Индометацина для постановки аппликаций или втирания в область поражения. Содержит 10%-ную концентрацию активного вещества. Также в нем содержатся вспомогательные элементы: холестерол, спирт стеариловый, диметилсульфоксид, бронопол, ланолин, вазелин белый. В тубах по 30 или 40 г, в картонной пачке 1 туба.


Капли

Капли для глаз Индометацин являются действенным медикаментозным препаратом, широко используемым в офтальмологии для достижения анальгезирующего и антивоспалительного действия. Лекарство эффективно при инфицировании, травматизме глаз. В упаковке 5 мл. Содержание основного действующего компонента индометацина – 0,1 %. Помимо этого, присутствуют вспомогательные элементы: тиомерсал, аргинин, лодекстрин. В некоторых случаях специалисты рекомендуют капли в профилактических целях.


Суппозитории

Ректальные свечи используются в медицинской практике достаточно давно, они имеют ряд положительных качеств, нужных при терапии патологических процессов в позвоночнике и суставах. Свечи выпускают 50 мг и 100 мг. В упаковке до 10 суппозиториев. Помимо основного компонента Индометацина в лекарстве присутствуют вспомогательные вещества: диоксид кремния, касторовое масло, твердый жир, мочевина, полисорбат.


Показания

Лекарственное средство с сильным антивоспалительным действием назначают больным в целях ускорения выздоровления опорно-двигательного аппарата после полученной травмы.

Оптимально применять Индометацин для устранения воспалительных изменений в суставах, избавления от отеков после операции и снятия болевых ощущений в мягких тканях и суставах.

Посредством рассматриваемого медикамента пациенты могут устранить артрит, остеохондроз, ревматизм и неврит. Употребляют Индометацин и во время терапии тромбофлебита.

  • Системное использование: суставной синдром (остеоартрит, подагра, спондилит), болевые ощущения в позвоночнике, миалгия, невралгия, воспаления в мягких тканях и суставах вследствие травматизма, диффузные патологии соединительной ткани. Кроме того, средство применяют комплексно при наличии простатита, аднексита, цистита, при ЛОР-заболеваниях.
  • Наружное употребление: суставной синдром во время обострения подагры и ревматизма, артрит, спондилоартрит, болезненные ощущения в позвоночнике, остеохондроз, радикулит, невралгия. Также Индометацин применяют при посттравматических воспалительных процессах в мягких тканях и суставах, болевых ощущениях в мышцах.

Дозы, длительность лечения

Индометацин в таблетированной форме рекомендуется применять после еды. Точная дозировка подбирается индивидуально, с учетом протекания патологического процесса и выраженности симптомов. Начальная доза лекарства в основном начинается с 25 мг трижды в сутки (у взрослых), далее с учетом восприимчивости увеличивается дневная дозировка до 100 мг в день (3 приема).

  • Острые приступы- 0,05 г лекарства 3 раза в сутки.
  • Предотвращение формирования обострений - 0,025 г 2 раза в сутки.

Наибольшая дневная доза - 200 мг.

Когда достигнуто нужное лечебное действие, терапия Индометацином продолжается на протяжении месяце в такой же либо сниженной дозе. При продолжительном использовании дневная дозировка не может быть выше 75 мг.

Уколы. Для устранения острых проявлений либо снятия хронических процессов проводится внутримышечное введение препарата по 60 мг до 2 раз в сутки. Длительность такой терапии составляет 1-2 недели. Последующее лечение проводится с использованием таблеток либо свечей.

Суппозитории. Используются при обострении хронических процессов либо острых состояниях. В такой ситуации обычная доза - 1 свеча дважды в сутки. Требуется контролировать, чтобы максимальная дневная дозировка не была больше 0,2 г. В качестве поддерживающей терапии применяются свечи по 0,05-0,1 г 1 раз перед сном. Суппозиторий вводят после естественной дефекации вглубь заднего прохода.

Мазь. В соответствии с инструкцией, средство наносится на поврежденную часть небольшим слоем. В течение дня запрещено увеличивать максимальную дозу - до 15 см препарата, который выдавливается из тубы. Детям наибольшее количество Индометацина не превышает 7 см. Лекарство преимущественно используется продолжительное время. Раннее прекращение употребления способно вернуть негативную симптоматику. Длительность терапии зависит от протекания патологического процесса.


Противопоказания

Применять Индометацин для лечения болезней суставов и опорно-двигательного аппарата запрещено при наличии следующих противопоказаний:

  • период кормления грудью и беременность;
  • возраст до 6 лет;
  • нарушения в свертываемости крови;
  • обострение эрозий и язв в пищеварительном тракте;
  • повышенная чувствительность к компонентам препарата;
  • открытые раны на кожном покрове и другие травмы дермы возле воспаленных суставов.

Побочные эффекты

При терапии заболеваний суставов Индометацином возникают следующие неблагоприятные последствия:

  • тошнота;
  • жжение внутри пищевода;
  • утрата аппетита;
  • болевые ощущения в брюшной полости;
  • сбой в работе печени;
  • головокружение;
  • повышенная утомляемость;
  • болезненные ощущения в голове;
  • депрессия;
  • нарушения сна;
  • раздражимость;
  • высокое АД;
  • звон в ушах;
  • наличие в урине кровяных примесей;
  • кровотечения;
  • аллергии;
  • малокровие;
  • отеки.

При продолжительном приеме средства вероятно формирование местных негативных проявлений в качестве жжения, красноты, зуда и высыпания, красноты кожного покрова, появления аллергии. Когда появились побочные эффекты, требуется без промедлений обращаться к специалисту.


Цена

Индометацин доступен для приобретения в аптеке без рецепта специалиста. Стоимость медикаментозного средства, выпуск которого осуществляется в форме суппозиториев, равняется 350 р. Таблетки стоят от 70 до 100 р. Цена на мазь варьируется в пределах 90-120 р. Лекарство должно храниться в сухом и недоступном для солнечных лучей месте, при соответствующей влажности и температурном режиме не более 25 градусов. При следовании всем предписаниям по хранению Индометацина срок его эксплуатации будет составлять 3 года.

Аналоги

Так как Индометацин относят к НПВС, то фактически каждое средство из данной подгруппы считается его аналогом. Однако на деле все несколько сложнее. НПВС делят на группы с учетом химической структуры, продолжительности и направленности влияния. Все препараты данного ряда оказывают 3 эффекта:

  • антивовоспалительный;
  • жаропонижающий;
  • анестезирующий.

Подобная особенность обусловлена их строением. Помимо этого, для НПВС свойственно влияние на любое воспаление, в независимости от фактора, который его спровоцировал. Но отнюдь не каждый препарат одинаково эффективно действуют на такие проявления патологий, как лихорадку, воспалительный процесс и болевые ощущения.

Часть из них действенно устраняют повышенную температуру, однако почти не снимают боль. Другие, наоборот, обладают выраженным анальгезирующим действием, но не влияют на жар. Такие средства не отличаются взаимозаменяемостью.

Особый акцент следует сделать на препаратах, которые обладают выраженным антивоспалительным воздействием. Зачастую их используют при патологических изменениях в опорно-двигательном аппарате:

  • артроз;
  • остеохондроз;
  • мышечном растяжении;
  • вывихи и переломы .

Медикаментозные препараты из этого ряда относятся к аналогам Индометацина по действию.

Когда назначенного средства нет в аптечных пунктах либо оно у больного есть противопоказания на него, его, возможно, заменить на аналог. Однако не следует делать это самому, во избежание усугубления положения. До начала терапии требуется в обязательном порядке узнать рекомендации специалиста.


Индобене или Индометацин — чем отличаются?

Индобене — лучший синтетический аналог Индометацина. Он является НПВС, оказывающим антивоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее воздействие. Во время внутреннего введения и парентерального помогает ослабить болезненные ощущения, в частности в суставах в спокойном состоянии и в процессе движения, снизить скованность с утра и, повысить двигательную активность.

Антивоспалительный эффект формируется к 6-7 дню терапии. При местном использовании уходит дискомфорт, снижается отечность. Побочные действия у рассматриваемого средства совпадают с Индометацином. Абсорбция у препаратов также идентична. Выпуск Индобене производится в качестве суппозиториев. Цена на свечи начинается от 400 р.

Диклофенак или Индометацин — что лучше?

Диклофенак относят к наиболее назначаемым средствам ревматологами. Он используется фактически при любом патологическом процессе в соединительной ткани и суставах. Обладает интенсивным антивоспалительным и анестезирующим действием. Применяется как аналог Индометацина при надобности.

Для внешнего использования известен как Диклак-гель. Кроме того, его выпускают в качестве мази. Свечи широко популярны ввиду уменьшенному риску побочных эффектов НПВС. Ректальные свечи с диклофенаком продаются в аптеках под названием Диклоберл и Дикловит. Они обладают одинаковой структурой, отличаются только стоимостью и фирмой-производителем. Также выступают как аналог Индометацина.

Диклофенак и Индометацин фактически не имеют отличий по своим противопоказаниям. Различные исследования доказывают, что Диклофенак превосходит Индометацин по лечебным свойствам. Он избавляет от неприятной симптоматики за более короткое время.

Рассматриваемые препараты – аналогичны по своему действию, обладают хорошим эффектом и доступной ценой. Но, Диклофенак считает эталонным средством среди НПВС, в связи, с чем назначается значительно чаще врачами при наличии болезней опорно-двигательного аппарата.

Ортофен или Индометацин — что выбрать при суставных болезнях?

Ортофен является медикаментозным средством из группы НПВС, производным уксусной кислоты. Активный компонент лекарства – диклофенак. Назначается при всех патологиях позвоночника, которые сопровождаются воспалительными изменениями либо болями:

  • Опухоли позвоночника;
  • Постоперационный период в результате хирургического вмешательства на позвоночном столбе;
  • Травматизм позвоночника;
  • Грыжа межпозвоночного диска.

Также как и Индометацин выпускается в форме таблеток, мази, геля и раствора для инъекций. Однако препараты отличаются по составу. Основной действующий компонент Ортофена – натрия диклофенак. Проявление побочных действий у Индометацина выше, чем у Ортофена. Ввиду этого врачи реже назначают Индометацин для пациентов.

Кетанов или Индометацин — что сильнее?

Кетанов выпускается в таблетированной форме и в виде инъекционного раствора. Рекомендован для недлительного применения в целях устранения умеренных и интенсивных болевых ощущений различного происхождения и расположения:

  • постоперационные боли;
  • острый травматизм мышц, костей и мягких тканей.

К достоинствам Кетанова можно отнести минимальное воздействие на кровообращение и дыхание, кишечную моторику, отсутствие наркогенного потенциала. Средство отличает высокая безопасность - количество формирования побочных эффектов во время его использования намного меньше, чем при употреблении опиатов. Рассматриваемое средство превосходит по анальгетическим действиям большую часть НПВП. Противовоспалительная эффективность пероральных форм (таблеток) не самая высокая и уступает по этим качествам Индометацину, однако обезболивающий эффект будет намного превышать его. Помимо этого, регулярное применение наркотических анальгетических препаратов связано с риском появления наркозависимости. По цене стоимость Кетанова будет примерно вдвое больше Индометацина.